В 1 мл розчину для інгаляцій міститься:
Активна речовина: 261 мкг (0,261 мг) ипратропия броміду моногідрату, що відповідає 250 мкг (0,25 мг) ипратропия броміду безводного.
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота, вода очищена.
прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина, практично вільна від частинок.
Фармакологічна дія
Іпратропію бромід є четвертинним похідним амонію, має антихолінергічні (парасимпатолитический) властивостями. Доклінічні дослідження показали, що він гальмує рефлекси, опосередковувані блукаючим нервом, протидіючи ефекту ацетилхоліну - нейромедіатора, що вивільняється з цього нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації Са ++, що викликається взаємодією ацетилхоліну з муськаріновим рецептором гладких м'язів бронхів. Вивільнення Са ++ опосередковано другою сигнальною системою, що складається з ИФЗ (інозітолтріфосфат) і ДАГ (диацилглицерол). Бронходилатація, що наступає після інгаляції атровент, - локальна і специфічна для легких, не є системною.
Доклінічні та клінічні дані дають підставу вважати, що Атровент не робить негативного впливу на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс і газообмін.
Атровент продемонстрував терапевтичну дію при лікуванні бронхоспазму, зумовленого вірусним бронхіолітом і бронхопульмонарной дисплазією у грудних дітей і дітей молодшого віку, хоча дані обмежені.
Фармакокінетика
Терапевтична дія Атровент створюється місцевим впливом на дихальні шляхи. Тому бронхолитический ефект і розподіл препарату в організмі не розвиваються паралельно.
Абсорбція - низька. Після інгаляції від 10 до 30% дози в залежності від лікарської форми і методу інгаляції в основному осідає в легенях. Велика частина дози проковтується і проходить через шлунково-кишковий тракт. Частка осіла в легенях дози швидко надходить в систему кровообігу. Після інгаляційного введення іпратропію броміду кумулятивна ниркова екскреція протягом 24 годин становить близько 10%. На підставі наведених даних загальна системна біодоступність інгаляційної дози іпратропію броміду становить від 7 до 28%. Проковтнута частина дози іпратропію броміду не робить істотного впливу на системний вплив препарату. Кінетичні параметри, що описують розподіл ипратропия, розраховувалися за концентраціями в плазмі крові після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрацій в плазмі крові. Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить близько 176 л (* 2,4 л / кг). Препарат мінімально (менше 20%) зв'язується з білками плазми крові. Четвертинний амін ипратропия не перетинає гематоенцефалічний бар'єр.
Період напіввиведення на останній фазі виведення становить близько 1,6 години. Загальний кліренс ипратропия становить 2,3 л / хв. нирковий кліренс - 0,9 л / хв.
У дослідженні балансу екскреції кумулятивна ниркова екскреція (6 днів) радіоактивності, пов'язаної з препаратом (включаючи вихідні сполуки й все метаболіти), становила 9,3% після перорального прийому і 3,2% після інгаляції. Загальна радіоактивність, виведена з калом, становила 88,5% після перорального прийому і 69,4% після інгаляції. Період напіввиведення пов'язаної з препаратом радіоактивності (вихідне з'єднання і метаболіти) становить 3,6 години. Основні метаболіти, що виводяться із сечею, погано зв'язуються з мускариновими рецепторами і є неефективними.
Показання до застосування
Атровент призначається в якості бронхолитического кошти для підтримуючого лікування бронхоспазму, пов'язаного з хронічними обструктивними захворюваннями легень, включаючи хронічний бронхіт і емфізему.
При одночасному застосуванні з інгаляційними бета-адреноміметиками Атровент призначається для лікування гострого бронхоспазму, пов'язаного з хронічними обструктивними захворюваннями легень, включаючи хронічний бронхіт і астму.
Протипоказання
Підвищена чутливість до атропіну або його похідних, а також до інших компонентів препарату; вагітність (1 триместр).
Вагітність і період лактації
Безпека Атровент під час вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату під час можливої або підтвердженою вагітності слід враховувати співвідношення передбачуваної тедьзьцот призначення препарату і можливого ризику для плода.
Дані про проникнення Атровент в грудне молоко відсутні. Однак так як багато препаратів виводяться з грудним молоком, слід з обережністю призначати Атровент жінкам в період грудного вигодовування.
Дослідження на тваринах не продемонстрували негативного впливу на фертильність. Вплив ипратропия броміду на фертильність людини не встановлено.
Спосіб застосування та дози
Побічна дія
Багато з нижчеперелічених побічних дій можна віднести до
антихолинергическим властивостями Атровент. Як будь-який лікарський
засіб, що застосовується інгаляційно, Атровент може викликати місцеве
роздратування.
До найбільш часто повідомляє побічним діям відносяться: головний біль,
подразнення горла, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-
кишкового тракту (включаючи запор, діарею і блювоту), нудота і запаморочення.
Частота виникнення побічних дій вказана як: дуже часто (> 1/10); часто
(Від £ 1/100 до <1/10); нечасто (от £1/1000 до <1/100); редко (от>1/10000 до
<1/1000); очень редко (<1/10000).
З боку імунної системи: нечасто - гіперчутливість,
анафілактичні реакції.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.
З боку органу зору: нечасто - нечітке зір, мідріаз, підвищене
внутрішньоочний тиск, глаукома, біль в оці, поява ореолу перед
очима, кон'юнктивальне гіперемія, набряк рогівки; рідко - порушення
акомодації.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - серцебиття,
суправентрикулярна тахікардія; рідко - миготлива аритмія, збільшення
частоти пульсу.
З боку дихальної системи: часто - подразнення горла, кашель; не часто
- бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк гортані,
сухість в горлі.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - сухість у роті, нудота,
порушення моторики шлунково-кишкового тракту; нечасто-діарея, запор,
блювота, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип, свербіж, анпііческій
набряк; рідко - кропив'янка.
Передозування
Ніяких специфічних симптомів передозування не виявлено. З огляду на широту терапевтичної дії і місцевий спосіб застосування атровент, поява будь-яких серйозних антихолинергических симптомів малоймовірно. Можливі незначні прояви системного антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, парез акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування симптоматичне.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Бета-адреноміметики і ксантіновие похідні (наприклад, теофілін) можуть підсилювати бронходілатірующєє дію препарату.
Інші антихолінергічні лікарські засоби, наприклад, містять пірензепін, можуть посилити дію Атровент і його побічні ефекти.
При використанні Атровент одночасно з інгаляційними бета- адреноміметиками у пацієнтів з закритокутовою глаукомою, може збільшуватися ризик розвитку гострого нападу глаукоми.
особливості застосування
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Дослідження про вплив лікарського засобу на здатність керувати автомобілем і механізмами не проводилися. Однак пацієнти повинні бути попереджені про можливість таких побічних дій під час лікування Атровент, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз і нечітке зір. Тому рекомендується дотримуватися обережності під час керування автомобілем і механізмами.
Запобіжні заходи
При погіршенні утруднення дихання (розвитку парадоксального бронхоспазму) під час інгаляції слід негайно припинити лікування і переглянути план лікування.
При прийомі Атровент можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості негайного типу, наприклад, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк орофарингеальной області, бронхоспазм і анафілаксія.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до закритокутовійглаукомі, або мають обструкцію сечовивідних шляхів (наприклад, гіперплазію простати або обструкцію шийки сечового міхура). Хворі на муковісцидоз мають підвищену ймовірність розвитку уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту.
Відзначалися окремі випадки офтальмологічних ускладнень (мідріаз, підвищений внутрішньоочний тиск, закритокутова форма глаукоми, біль в очах), коли розпорошується ипратропия бромід окремо або в комбінації з бета-адреномиметиком потрапляв в очі.
Біль в очах або роздратування, нечітке зір, ореоли або кольорові образи при почервонінні очей в результаті кон'юнктивальної гіперемії або корнеального набряку можуть бути ознаками гострої глаукоми. Якщо будь-яка комбінація таких симптомів прогресує, слід почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися до фахівця.
Слід не допускати попадання розчину в очі. Для інгаляцій рекомендується використовувати небулайзери з наконечником для рота. При використанні небулайзера з маскою слід використовувати маску відповідного розміру. Пацієнтів, які схильні до розвитку глаукоми, слід особливо попереджати про необхідність захисту очей від попадання препарату. Атровент містить консервант бензалконію хлорид і стабілізатор динатрію едетат, які при інгаляції можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів з гіперактивністю дихальних шляхів.
Форма випуску
По 20 мл у флакон з темного скла, закупорені пробкою-крапельницею і кришкою, що загвинчується. Флакон з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
Умови зберігання
При температурі не вище 30 ° С, не заморожувати.
Зберігати в недоступному для дітей місці.