Оксациллин Ампіцилін Амоксицилін Ампіокс Амоксицилін + клавуланова к-та Ампіцилін + сульбактам Карбеніцилін Метициллин Піперацилін
В даний час група пеніциліну представлена великою кількістю ЛЗ. Розрізняють природні і напівсинтетичні пеніциліни.
Біосинтетичні (природні) пеніциліни продукуються деякими штамами зеленої цвілі роду Penicillum. Всі вони подібні за хімічною будовою. Основою їх молекули є 6-аминопенициллановая кислота, яка може бути виділена з культуральної рідини в кристалічному вигляді.
Механізм антимікробної дії пеніцилінів пов'язаний з їхньою специфічною здатністю пригнічувати біосинтез клітинної стінки мікроорганізмів (бактерицидна дія), що знаходяться у фазі росту або поділу, викликати лізис бактерій. На спочивають мікроб пеніциліни не діють. Спектр дії природних пеніцилінів однаковий: коки, збудники газової гангрени, правця, ботулізму, сибірської виразки, дифтерії, спірохети, лептоспіри. На інші збудники природні пеніциліни не впливають.
Пеніциліни проникають в усі органи і тканини (за винятком кісток і мозку). Виводяться із сечею в незміненому вигляді.
Застосовують для лікування захворювань, викликаних чутливими до нього збудниками ангіни, скарлатини, пневмонії, сепсису, ранових інфекцій, остеомієліту, сифілісу, менінгіту, гонореї, бешихове запалення, інфекцій сечовивідних шляхів і ін.
В даний час ЛЗ пеніциліну вважаються найменш токсичними лікарськими засобами, проте в ряді випадків можуть викликати побічні реакції: головний біль, підвищення температури тіла, кропив'янка, бронхоспазм і інші алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку.
ЛЗ пеніциліну протипоказані при підвищеній чутливості і алергічних захворюваннях.
Як ЛЗ природних пеніцилінів використовуються різні солі бензилпеніциліну. Їх призначають тільки парентерально, тому що в кислому середовищі шлунка він руйнується.
Бензилпенициллина натрієва сіль добре розчиняється у воді, вводять її в основному в м'яз, розчинивши в фізіологічному розчині хлориду натрію. ЛЗ швидко всмоктується з м'язи, створюючи в крові максимальну концентрацію через 15-30 хвилин після інфекції, і через 4 години практично повністю виводиться з організму, тому внутрішньом'язовіін'єкції ЛЗ необхідно проводити через кожні 4 години. При важких септичних станах розчини вводять у вену, а при менінгітах - під оболонку спинного мозку, при плевритах, перитонитах - в порожнині тіла. Можуть використовувати також розчини у вигляді очних, вушних крапель, крапель в ніс, аерозолів.
Бензилпенициллина калієва сіль за властивостями ідентична натрієвої солі, але її не можна вводити ендолюмбально і внутрішньовенно, тому що іони калію можуть викликати судоми і пригнічення серцевої діяльності.
Бензилпенициллина прокаїнової сіль відрізняється меншою розчинністю у воді і більш тривалим (до 12-18 годин) дією. ЛЗ утворює з водою суспензію і вводиться тільки в м'яз.
До лікарських засобів бензилпеніциліну пролонгованої дії відносяться похідні бензатінпеніцілліна. Вони містять розчинні (натрієву і калієву) і нерозчинні (новокаиновую) солі бензилпеніциліну.
Бициллин-1 (ретарпен) має протимікробну дію протягом 7-14 днів, дія його починається через 1-2 дні після введення.
Бициллин -3 надає дію 4 -7 днів, а Бициллин-5 - до 4 тижнів.
Біцилін з водою утворюють суспензії і призначають тільки в м'яз. Їх застосовують в тому випадку, коли необхідно тривале лікування сифілісу, для профілактики загострень ревматизму та ін.
Феноксіпеніціллін (V-пеніцилін, оспен) дещо відрізняється від бензилпеніциліну хімічною будовою і кислотоустойчивостью, що робить його придатним для застосування всередину. Під дією пеніцилінази він руйнується. Призначають його при легких інфекціях і середньої тяжкості, головним чином, в дитячій практиці.
Напівсинтетичні пеніциліни отримують на основі 6-аминопенициллановой кислоти шляхом заміщення водню аминной групи різними радикалами. Мають основними властивостями бензилпеніцилін, але є пеніцілліназоустойчівимі, кислотостійкими і мають широкий спектр дії (крім збудників, щодо яких активні природні пеніциліни). Ряд ЛЗ надають згубний вплив на ряд грамнегативних мікроорганізмів (шигели, сальмонели, кишкова паличка, протей та ін.).
Оксациліну натрієва сіль (оксацилін) активна відносно грампозитивних мікроорганізмів, особливо стафілококів, не активна відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів, рикетсій, вірусів, грибів. стійка до # 946; -Лактамаз. Призначають при інфекціях, викликаних грампозитивними бактеріями, продукують пеніциліназу (абсцеси, ангіна, пневмонія і ін.). Застосовують 4-6 разів на добу всередину, в м'яз, у вену.
Ампіцилін (росціллін, пентарцін) - антибіотик широкого спектру дії. Активний відносно грампозитивних (за винятком штамів, які продукують пеніциліназу) і грам негативних мікро. Ампіцилін руйнується під дією пеніцилінази. Випускають у формі тригідрату (таблетки, капсули, суспензії для прийому всередину), натрієвої солі (суху речовину для ін'єкцій). Кратність введення - 4-6 разів на добу.
Застосовують при бронхітах, пневмонії, дизентерії, сальмонельозу, кашлюку, пієлонефриті, ендокардиті, менінгіті, сепсисі та інших захворюваннях, викликаних чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами. Малотоксичний.
Амоксицилін (флемоксин, Оспамокс, амоксікар, жульфамокс) володіє, як і ампіцилін, широкий спектр антимікробної дії. До нього стійкі мікроорганізми, які продукують пеніциліназу. Кислотривкий, ефективний при пероральному прийомі. Призначають 2-3 рази на добу. Показання до застосування: бронхіт, пневмонія, синусит, отит, ангіна, пієлонефрит, гонорея та ін. Переноситься добре.
Карбенициллина динатрієва сіль (карбеніцилін) - антибіотик широкого спектру дії. Має високу активність відносно грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі синьогнійної палички. Навпаки, деяких анаеробних мікроорганізмів. Активний відносно грампозитивних стафілококів і стрептококів. Застосовують при інфекціях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами, синьогнійної палички, змішаних інфекціях. Кратність введення - 4 рази на добу. Таким же дією володіють антибіотики Піперацилін. Азлоцилін, Дікарціллін і ін.
Ампіокс (оксамп) - комбіноване ЛЗ, що складається з суміші натрієвих солей ампіциліну і оксациліну в співвідношенні 2: 1. Застосовують внутрішньом'язово і всередину. Кратність прийому - 4-6 разів на добу. Застосовують при інфекціях дихальних шляхів, жовчовивідних, сечовивідних шляхів, інфекціях шкіри, гонореї та ін.
Клавуланова кислота і Сульбактам є b-лактамними сполуками з низькою антибактеріальну активність, але високою спорідненістю до більшої частини b-лактамаз, з якими вони вступають в необоротну зв'язок. При призначенні в поєднанні з амоксициліном і ампіциліном клавулановая кислота і сульбактам, перехоплюючи b-лактамази, захищають тим самим антибіотики.
Комбіновані ЛЗ - «Амоксиклав». «Аугментин», «Флемоклав», «Тароментін», «Уназин», «Ампісульбін». «Сультасін». «Сультаміціллін» - показані при інфекціях, викликаних мікроорганізмами, стійкість яких до амоксициліну та ампіциліну викликана їх b-лактамазні активністю.