Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 400 мг сульфаметоксазолу, 80 мг триметоприму.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію гліколят крохмаль, натрію бензоат, магнію стеарат, тальк.
Ко-тримоксазол має бактерицидну, бактеріостатичну і протипротозойну дію.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Бактеріостатичнудію сульфаметоксазола пов'язано з пригніченням процесу утилізації ПАБК і порушенням синтезу дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах. Триметоприм пригнічує фермент, який бере участь в утилізації фолієвої кислоти, перетворюючи дигідрофолат в тетрагідрофолат. Таким чином, блокуються 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, отже, нуклеїнових кислот, які необхідні для росту і розмноження бактерій. Високі концентрації створюються в тканинах легенів, нирок, передміхурової залози, в спинномозковій рідині, жовчі, кістках.
Ко-тримоксазол активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: коків - Staphylococcusspp. (В тому числі продукують пеніциліназу), Streptococcusspp. в тому числі Streptococcuspneumoniae; бактерій - Corynebacteriumdiphtheriae; грамнегативнихмікроорганізмів: коків - Neisseriagonorrhoeae; бактерій - EscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Proteusspp. Klebsiellaspp. Yersiniaspp. VibriocholeraeHaemophilusinfuenzae; анаеробних неспороутворюючих бактерій - Bacteroidesspp .; щодо Chlamidiaspp.
Стійкі до препарату Pseudomonasaeruginosa, Trepoinemaspp. Mycoplasmaspp. Mycobacteriumtuberculosis, а також віруси і гриби.
Фармакокінетика. Після прийому всередину сульфаметоксазол і триметоприм швидко всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування їх. Широко розподіляються в тканинах і рідинах організму. Зв'язування триметоприма з білками плазми - 50%, сульфаметоксазола - 66%. Період напіввиведення становить 8,6 - 17 годин, сульфаметоксазола - 9-11 годин. Триметоприм виводиться з сечею, переважно в незміненому вигляді.
Показання до застосування:
- інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до ко-тримоксазолу мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів (у тому числі гострий та хронічний бронхіт. емпієма плеври, бронхоектатична хвороба. абсцес легені, пневмонія. тонзиліт. фарингіт);
- інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі гонококовий уретрит. цистит. пієліт. хронічний пієлонефрит. простатит);
- інфекції шлунково-кишкового тракту (ентерит, черевний тиф. паратиф, дизентерія, холецистит. холангіт);
- інфекції шкіри і м'яких тканин (піодермія, фурункульоз, ранова інфекція);
септицемія, бруцельоз.
Спосіб застосування та дози:
Призначають всередину. Дорослим і дітям старше 12 років дають зазвичай по 2 таблетки (для дорослих) 2 рази на день (вранці і ввечері після їжі); у важких випадках призначають по 3 таблетки 2 рази на день; при хронічних інфекціях - по 1 таблетці 2 рази на день. Дітям від 2 до 5 років зазвичай призначають по ½ таблетки 2 рази на день, від 5 до 12 років - по 1 таблетці 2 рази на день.
Курс лікування триває від 5 до 12-14 днів, а при хронічних інфекціях він більш тривалий і залежить від перебігу хвороби.
Особливості застосування:
Під час терапії слід вживати достатню кількість рідини. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, алергічними реакціями в анамнезі, бронхіальною астмою, порушеннями функції печінки, нирок, щитовидної залози. При тривалому застосуванні препарату слід систематично проводити дослідження картини периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок.
Літнім пацієнтам рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти. При порушеннях функцій нирок дозу слід зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.
Не рекомендується прийом препарату дітям раннього віку.
Побічна дія:
З боку травної системи: нудота. блювота. діарея. глосит. пронос, болі живота, відсутність апетиту, ложнодіфтерійной запалення кишечника, збільшення вмісту ензимів (ферментів) печінки і креатиніну в сироватці крові, запалення порожнини рота, запалення язика, запалення підшлункової залози, холестатичний гепатит.
Алергічні реакції: алергічний міокардит. озноб. медикаментозна лихоманка, фотосенсибілізація, анафілактичні симптоми, висипи на шкірі. набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонса, синдром Лайєлла,
З боку сечовидільної системи: кристалурія, гематурія. інтерстиціальнийнефрит.
Нервова система: апатія, асептичнийменінгіт. розлад координації рухів, головний біль. депресія. судома, галюцинації. нервозність, шум у вухах. запалення спинномозкових нервів.
Органи внутрішньої секреції: перехресна алергія, гіпоглікемія. збільшення піуреза.
Кістково-м'язова система: біль суглобів, м'язові болі.
Органи дихання: задуха, кашель. інфільтрати в легенях.
Інші: ослаблення, відчуття втоми, безсоння.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні ко-тримоксазолу з антикоагулянтами непрямої дії ефект останніх значно посилюється через уповільнення інактивації останніх, а також їх вивільнення із зв'язку з білками плазми.
При асоціативної застосуванні з деякими похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічного ефекту.
Одночасне застосування ко-тримоксазол і метотрексату може призвести до підвищення токсичності останнього (зокрема, до появи панцитопении).
Під впливом бутадиона, індометацину, напроксену, саліцилатів та деяких інших НПЗЗ можливе посилення дії котрімоксазола з розвитком небажаних ефектів, оскільки відбувається вивільнення активних речовин із зв'язку з білками крові і підвищення їх концентрації.
Одночасний прийом діуретиків та котрімоксазола підвищує ймовірність розвитку тромбоцитопенії, спричиненої останнім, особливо у пацієнтів похилого віку. У разі одночасного призначення хлоридину з ко-тримоксазол протимікробну дію посилюється, оскільки хлоридин гальмує утворення тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу нуклеїнових кислот і білків. У свою чергу сульфаніламіди гальмують утворення дигидрофолиевой кислоти, що є попередником тетрагідрофолієвої кислоти. Це поєднання широко використовується при лікуванні токсоплазмозу. Абсорбція котрімоксазола при спільному прийомі з холестираміном зменшується в результаті утворення нерозчинних комплексів, що призводить до зниження їх концентрації в крові.
Протипоказання:
Виражені порушення функції нирок і печінки, хвороби крові, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, лактація, підвищена чутливість до сульфаніламідів і триметоприму.
Сульфаніламіди і триметоприм проникає через плаценту, виділяються з грудним молоком. Можуть викликати у плода і новонароджених дітей розвиток ядерної жовтяниці і гемолітичної анемії. Крім того, зростає ризик розвитку жирової інфільтрації печінки у вагітних жінок. Тому застосування ко-тримоксазолу у вагітних жінок протипоказано. При необхідності приймати препарат в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.
Передозування:
Лікування: рясне пиття, промивання шлунка. корекція електролітних порушень. При необхідності призначають гемодіаліз.
Для хронічного передозування характерно пригнічення кісткового мозку (панцитопенія).
Лікування і профілактика: призначення фолієвої кислоти (5 - 15 мг щодня).
Умови зберігання:
Список Б. У захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище +25 ºС. Термін придатності 5 років.
Умови відпустки:
За 10 або 20 таблеток в банки полімерні. По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку. Одна банка або 1 або 2 контурні чарункові упаковки разом з листком-вкладишем у вторинній упаковці.