ЛАСТЕТ (LASTET)
Торгова назва препарату: Ластет
Міжнародна непатентована назва: етопозид
Капсули.
склад
1 капсула містить:
Активна речовина: етопозид 25 мг, 50 мг або 100 мг.
Допоміжні речовини: гліцерин, ангідрид лимонної кислоти, макрогол, гідроксипропілцелюлоза.
Склад капсули: желатин, D-сорбіт, гліцерин, етілпарагідроксібензоат, пропілпарагідроксибензоат, оксид титану, оксідкрасного заліза, соляна кислота.
опис
Капсули по 25 мг - блідо-помаранчеві м'які капсули, з міститься в них безбарвної або світло-жовтого кольору прозорою в'язкою рідиною. Желатинові.
Капсули по 50 мг - світло червоно-помаранчеві м'які капсули, з міститься в них безбарвної або світло-жовтого кольору прозорою в'язкою-рідиною. желатинові
Капсули по 100 мг - темно червоно-помаранчеві м'які капсули, з міститься в них безбарвної або світло-жовтого кольору прозорою в'язкою рідиною. Желатинові.
Фармакотерапевтична група - протипухлинний засіб рослинного походження.
Фармакодинаміка
Етопозид є напівсинтетичне похідне подофіллотоксіна. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням топоізомерази II. Етопозид виявляє цитотоксичну дію за рахунок ушкодження ДНК. Препарат блокує мітоз, викликаючи загибель клітин в G2 фазі і пізньої S-фазі мітотічеcкого циклу. Високі концентрації препарату викликають лізис клітин в премітотічеcкой фазі.
Етопозид також пригнічує проникнення нуклеотидів через плазматичну мембрану, що перешкоджає синтезу і відновленню ДНК
Фармакокінетика
При прийомі всередину етопозид всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність в середньому становить 50% і вона не змінюється в залежності від прийому їжі.
Препарат виявляється в плевральной- рідини, в слині, тканині печінки, селезінці, нирках, міометрії, тканинах мозку. Етопозид проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Значення концентрації етопозиду у спинномозковій рідині варіює від невизначених значень до 5% від концентрації в плазмі крові. Дані про виділення препарату з грудним молоком відсутні. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%.
Етопозид активно метаболізується в організмі. Виділення етопозиду при цьому здійснюється двофазним способом. У дорослих з нормальною функцією нирок і печінки час напіввиведення в середньому становить приблизно 0,6 - 2 години з періодом напіввиведення в остаточній фазі в межах 5,3 - 10,8 години. У дітей з нормальною функцією нирок і печінки період напіввиведення Етопозиду становить в середньому в початковій фазі 0,6 - 1,4 години і в завершальній фазі - 3 - 5,8 години.
Етопозид виводиться з сечею у вигляді незміненої речовини (29%) і метаболітів (близько 15%) протягом 48-72 годин. 2-16% виділяється з калом.
Показання до застосування
Основними показаннями до застосування Етопозиду є герміногенні пухлини яєчка і яєчників, рак легені.
Є повідомлення про ефективність Етопозиду при лікуванні раку сечового міхура, лімфогранулематозу, неходжкінських лімфом, гострого монобластний і мієлобластний лейкозу, саркоми Юінга, трофобластичних пухлин, раку шлунка, саркоми Капоші і нейробластоми.
Спосіб застосування та дози
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від використовуваної схеми хіміотерапії. При прийомі всередину Етопозид призначають по 50 мг / м 2 щодня протягом 14-21 дня, з повторенням циклів кожні 28 днів або по 100-200 мг / м 2 5 днів поспіль з інтервалом в 3 тижні.
Повторні курси проводяться тільки після нормалізації показників периферичної крові. При виборі дози слід враховувати мієлосупресивну дію інших препаратів у комбінації, а також дію попередньої променевої терапії і хіміотерапії.
З боку системи кровотворення: Зниження числа лейкоцитів і гранулоцитів залежить від дози, що вводиться і є основним, що обмежує дозу токсичним проявом Етопозиду. Максимальне зниження числа гранулоцитів зазвичай спостерігається на 7-14 день після введення препарату. Тромбоцитопенія виникає рідше, і максимальне зниження тромбоцитів спостерігається на 9-16 день після введення Етопозиду. Відновлення показників крові відбувається звичайно на 20 день після введення стандартної дози. Анемія спостерігається нечасто.
З боку серцево-судинної системи: При швидкому внутрішньовенному введенні у 1-2% хворих відзначалося тимчасове зниження артеріального тиску, яке зазвичай відновлюється при припиненні вливання та введення рідин або інший підтримуючої терапії. При необхідності відновлення введення Етопозиду швидкість введення слід зменшити.
Алергічні реакції: Симптоми, що нагадують анафілактичні, такі як озноб, лихоманка, тахікардія, бронхоспазм і задишка.
Дерматологічні реакції: Оборотна алопеція, іноді призводить до повної втрати волосся, виникає, принаймні, у 66% хворих. Рідко відзначається поява пігментації, свербіж. В одному випадку спостерігався рецидив променевого дерматиту.
Інші токсичні прояви: Зрідка відзначаються, периферична нейропатія сонливість, пoвишeннaя yтoмляeмocть - залишковий присмак у роті, лихоманка, минуща сліпота коркового генезу, м'язові судоми, метаболічний ацидоз, гіперурикемія.
Протипоказання- Підвищена чутливість до етопозиду або допоміжних речовин;
- Виражена мієлосупресія;
- Виражені порушення функції печінки нирок;
- Гострі інфекції;
- Вагітність і період годування груддю.
Застосування у дітей. Безпека і ефективність для дітей не встановлена.
Взаємодії з іншими лікарськими засобами
Протипухлинну дію Етопозиду посилюється при застосуванні його в поєднанні з цисплатином, однак при цьому потрібно враховувати, що у хворих, перш отримували лікування цисплатином, виведення Етопозиду може бути порушено.
При спільному застосуванні з циклоспорином період напіввиведення етопозиду збільшується в два рази.
Передозування
Випадків передозування при застосуванні етопозиду у людини до теперішнього часу не зареєстровано. Можна припустити, що основними проявами передозування були б токсичні ефекти з боку крові та шлунково-кишкового тракту. У таких випадках показана в основному симптоматична терапія. Специфічний антидот не відомий.
- Етопозид слід застосовувати тільки під постійним наглядом лікаря, який має досвід терапії цитотоксичними препаратами.
- При роботі з Етопозидом слід дотримуватися правил поводження з цитотоксичними препаратами. У разі контакту зі шкірою або слизовою оболонкою уражені ділянки необхідно негайно промити водою з милом.
- Пригнічення функції кісткового мозку є дозолімітуючим дією Етопозиду. Регулярне спостереження за складом крові необхідно проводити перед початком лікування, в перервах і перед кожним наступним курсом Етопозиду. Якщо до початку терапії Етопозидом проводилася променева терапія і / або хіміотерапія, то слід дотримуватися достатній інтервал між цими двома видами лікування, щоб забезпечити відновлення функції кісткового мозку. У разі зниження кількості тромбоцитів нижче 50000 / мм 3 і / або абсолютного числа нейтрофілів до 500 / мм 3 терапію необхідно припинити до повного відновлення показників крові.
- При виникненні анафілактичних реакцій прийом Етопозиду необхідно припинити і почати лікування кортикостероїдами та / або антигістамінними препаратами на тлі інфузійної терапії.
- Необхідно дотримувати обережності при призначенні препарату пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю.
- Чоловіки і жінки, які отримують терапію Етопозидом, повинні використовувати надійні методи контрацепції.
- Зрідка у пацієнтів, які отримують терапію Етопозидом в комбінації з іншими протипухлинними препаратами, може розвинутися гострий лейкоз, як з передлейкозною фазою, так і без неї.
Форма випуску
Капсули по 25 мг, 50 мг і 100 мг. По 10 капсул у блістерах. По 1 блістеру з капсулами по 100 мг, або по 2 блістери з капсулами по 50 мг, або по 4 блістери з капсулами по 25 мг у картонній коробці з інструкцією із застосування.
Умови зберігання
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 5 ° С-25 ° С.
Термін придатності: для капсул по 100 мг і 50 мг - 3 роки для капсул по 25 мг-2,5 року
Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом лікаря
Виробник
Вироблено Ніппон Кайяку Ко. Лтд Японія
Будь ласка, оцініть статтю, допоможіть зробити сайт краще