Показання до застосування
• Набряки при хронічній серцевій недостатності.
• Набряки при хронічній нирковій недостатності.
• Гостра ниркова недостатність, включаючи таку при вагітності і опіках.
• Набряки при нефротичному синдромі.
• Набряки при захворюваннях печінки.
• Артеріальна гіпертензія .
Опис впливу на організм
• Лазикс - сильний і швидкодіючий діуретик, що є похідним сульфонаміду.
• Лазикс блокує систему транспорту іонів Na +. K +. Cl - в товстому сегменті висхідного коліна петлі Генле, в зв'язку з чим, його діуретичну дію залежить від надходження препарату в просвіт ниркових канальців.
• Діуретична дія лазиксом пов'язано з пригніченням реабсорбції натрію хлориду в цьому відділі петлі Генле.
• Вторинними ефектами по відношенню до збільшення виведення натрію є: збільшення кількості сечі і збільшення секреції калію в дистальної частини ниркового канальця.
• Одночасно збільшується виведення іонів кальцію і магнію.
• При зниженні канальцевоїсекреції фуросеміду або при зв'язуванні препарату з перебувають в просвіті канальців альбуміном ефект фуросеміду знижується. При курсовому прийомі лазиксом його діуретичний активність не знижується, так як препарат перериває Канальцева-клубочковую зворотний зв'язок в Macula densa.
• Лазикс викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. При серцевої недостатності Лазикс швидко знижує переднавантаження. зменшує тиск в легеневій артерії і тиск наповнення лівого желудочкаЕтот швидко розвивається ефект, мабуть, опосередковується через ефекти простагландинів і тому умовою для його розвитку є відсутність порушень в синтезі простагландинів, крім чого для реалізації цього ефекту також потрібно достатня збереження функції нирок. Препарат має гіпотензивну дію, що обумовлено підвищенням екскреції натрію, зменшенням об'єму циркулюючої крові і зниженням реакції гладкої мускулатури судин на судинозвужувальні стимули. Після прийому всередину 40 мг лазиксу діуретичний ефект починається протягом 60 хв і триває близько 3-6 ч. У здорових добровольців, які отримували від 10 до 100 мг лазиксу, спостерігався дозозалежний діурез і натрійурез.
Протипоказання до препарату
• Ниркова недостатність з анурією.
• Печінкова кома і прекома.
• Виражена гіпокаліємія.
• Виражена гіпонатріємія.
• Гіповолемія або дегідратація.
• Різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології.
• дигіталісна інтоксикація.
• Гострий гломерулонефрит.
• Декомпенсований аортальний і мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.
• Підвищення центрального венозного тиску.
• Гиперурикемия.
• Дитячий вік до 3-х років.
• Вагітність.
• Період годування груддю.
• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату у пацієнтів з алергією на сульфонаміди може бути перехресна алергія на фуросемід.
З обережністю: артеріальна гіпотензія; стану, при яких надмірне зниження артеріального тиску є особливо небезпечним; гострий інфаркт міокарда. латентний або маніфестувати цукровий діабет; подагра; гепаторенальний синдром; гипопротеинемия, наприклад, при нефротичному синдромі, при якому можливе зменшення діуретичного ефекту та підвищення ризику розвитку ототоксического дії фуросеміду, тому підбір дози у таких хворих повинен проводитися з особливою обережністю); порушення відтоку сечі; панкреатит, діарея, шлуночкова аритмія в анамнезі, системний червоний вовчак.
Побічні дії на організм
З боку водно-електролітного і кислотно-лужного стану:
Гипонатриемия, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, метаболічний алкалоз, які можуть розвиватися в вигляді або поступового наростання дефіциту електролітів або масивної втрати електролітів протягом дуже короткого часу, наприклад, в разі прийому високих доз фуросеміду пацієнтами з нормальною функцією нирок. Симптомами, що вказують на розвиток порушень електролітного і кислотно-лужного стану, можуть бути головний біль, сплутаність свідомості, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення серцевого ритму і диспепсичні розлади. Факторами, що сприяють розвитку електролітних порушень, є основні захворювання. супутня терапія і неправильне харчування. Зокрема при блювоті і діареї може збільшитися ризик розвитку гіпокаліємії. Гіповолемія і дегідратація. які можуть привести до гемоконцентрации з тенденцією до розвитку тромбозу.
З боку серцево-судинної системи:
Надмірне зниження артеріального тиску, яке, особливо у пацієнтів похилого віку, може проявлятися наступними симптомами: порушенням концентрації уваги і психомоторних реакцій, головним болем, запамороченням, сонливістю, слабкістю, зоровими розладами, сухістю в роті, порушенням ортостатичної регуляції кровообігу; колапс.
З боку обміну речовин:
Підвищення сироваткових рівнів холестерину і тригліцеридів, минуще підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення сироваткових концентрації сечової кислоти, що може викликати або посилити прояви подагри. Зниження толерантності до глюкози.
З боку сечовидільної системи:
Поява або посилення симптоматики, зумовленої наявними перешкодою відтоку сечі аж до гострої затримки сечі з подальшими ускладненнями; гематурія, зниження потенції.
Рідко - нудота, блювота, діарея, запори; окремі випадки внутрішньопечінкового холестазу, підвищення рівня печінкових трансаміназ, гострого панкреатиту.
З боку ЦНС, органа слуху:
У рідкісних випадках - порушення слуху, як правило, оборотні, і / або шум у вухах, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю або гипопротеинемией. рідко - парестезії.
З боку шкірних покривів, алергічні реакції:
Рідко - алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, інші види висипу або бульозні ураження шкіри, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, лихоманка, васкуліт, інтерстиціальний нефрит, еозинофілія, фотосенсибілізація. Вкрай рідко - тяжкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції аж до шоку, які до теперішнього часу були описані лише після внутрішньовенного введення.
З боку периферичної крові:
Рідко - тромбоцитопенія. У рідкісних випадках лейкопенія. В окремих випадках агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія. Так як деякі побічні реакції при певних умовах можуть загрожувати життю хворих, то при появі будь-яких побічних ефектів необхідно негайно повідомити про них лікаря.
Застереження до використання
Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр, тому він не повинен призначатися при вагітності. Якщо за життєвими показаннями Лазикс призначається вагітним, то необхідно ретельне спостереження за станом плода.
У період годування груддю прийом фуросеміду протипоказаний. Фуросемід пригнічує лактацію.
Перед початком лікування лазиксом слід виключити наявність різко виражених порушень відтоку сечі, в тому числі і односторонніх.
Хворі з частковим порушенням відтоку сечі потребують ретельного нагляду, особливо на початку лікування лазиксом.
Під час лікування лазиксом зазвичай потрібне проведення регулярного контролю за сироватковими концентраціями натрію, калію і креатиніну, особливо ретельний контроль повинен проводитися у пацієнтів з високим ризиком розвитку порушень водно-електролітного балансу у випадках додаткової втрати рідини і електролітів.
До і під час лікування лазиксом необхідно контролювати і, в разі виникнення, усувати гиповолемию або дегідратацію, а також клінічно значущі порушення водно-електролітного і / або кислотно-лужного стану, для чого може знадобитися короткочасне припинення лікування лазиксом.
При лікуванні лазиксом завжди доцільно вживати їжу, багату калієм. У деяких випадках може бути показаний прийом препаратів калію або призначення калійзберігаючих препаратів.
Деякі побічні ефекти можуть порушувати здатність до концентрації уваги і знижувати швидкість реакції, що може бути небезпечним при керуванні автомобілем або роботі з механізмами. Особливо це відноситься до періоду початку лікування або підвищення дози препарату, а також до випадків одночасного прийому гіпотензивних засобів або етанолу.
Таблетки слід приймати натщесерце, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини. При призначенні Lasix рекомендується використовувати його найменші дози, достатні для досягнення необхідного ефекту. Рекомендована максимальна добова доза для дорослих становить 1500 мг. У дітей рекомендована доза для прийому всередину складає 2 мг / кг маси тіла (але не більше 40 мг / добу). Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально в залежності від показань.
Спеціальні рекомендації по режиму дозування у дорослих:
Набряки при хронічній серцевій недостатності:
Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг / сут. Необхідна доза підбирається в залежності від диуретического відповіді. Рекомендується, щоб добова доза ділилася на 2-3 прийоми.
Набряки при хронічній нирковій недостатності:
Рекомендованої початкової дозою є доза 40-80 мг / сут. Необхідна доза підбирається в залежності від диуретического відповіді. Вся добова доза повинна прийматися одноразово або ділитися на два прийоми. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, зазвичай підтримуюча доза становить 250-1500 мг / сут.
Гостра ниркова недостатність:
Перед початком лікування фуросемідом повинні бути усунені гіповолемія, артеріальна гіпотензія і значні порушення електролітного і кислотно-лужного стану. Слід якомога швидше переводити пацієнта з в / в введення лазиксу на прийом таблеток лазиксом.
Набряки при нефротичному синдромі:
Рекомендована початкова доза становить 40-80 мг / сут. Необхідна доза підбирається в залежності від диуретического відповіді. Добова доза може прийматися за один прийом або ділитися на декілька прийомів.
Набряки при захворюваннях печінки:
Лазикс призначається на додаток до лікування антагоністами альдостерону в разі їх недостатньої ефективності. Для запобігання розвитку ускладнень, таких як порушення ортостатичної регуляції кровообігу або порушення електролітного або кислотно-лужного стану потрібен ретельний підбір дози з тим, щоб втрата рідини відбувалася поступово. Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг / сут.
Лазикс може використовуватися в монотерапії або в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами. Звичайною підтримуючою дозою є доза 20-40 мг / сут. При артеріальній гіпертензії в поєднанні з хронічною нирковою недостатністю може знадобитися застосування більш високих доз лазиксу.
Наслідки неправильного дозування
При підозрі на передозування необхідно обов'язково звернутися до лікаря, так як в разі передозування може знадобитися проведення певних лікувальних заходів.
Клінічна картина гострого або хронічного передозування препарату залежить в основному від ступеня і наслідків втрати рідини і електролітів; передозування може проявлятися гиповолемией, дегідратацією, гемоконцентрацией, порушеннями серцевого ритму і провідності. Симптомами даних розладів є артеріальна гіпотензія. гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, млявий параліч, апатія і сплутаність свідомості.
Специфічного антидоту не існує. Якщо після прийому всередину пройшло небагато часу, то для зменшення абсорбції фуросеміду з шлунково-кишкового тракту слід спробувати викликати блювоту або провести промивання шлунка, а після цього прийняти всередину активоване вугілля. Лікування спрямоване на корекцію клінічно значущих порушень водно електролітного і кислотно-лужного стану під контролем сироваткових концентрацій електролітів, показників кислотно-лужного стану, гематокриту, а також на запобігання або терапію можливих серйозних ускладнень, що розвиваються на тлі цих порушень.
Поєднання з іншими ліками
Серцеві глікозиди, препарати, що викликають подовження інтервалу QT-в разі розвитку на тлі прийому фуросеміду електролітних порушень збільшується токсична дія серцевих глікозидів і препаратів, що викликають подовження інтервалу QT.
Глюкокортикостероїди, карбеноксолон, лакрица в великих кількостях і тривале використання проносних при поєднанні з фуросемідом збільшують ризик розвитку гіпокаліємії.
Аміноглікозиди - уповільнення виведення аміноглікозидів нирками при їх одночасному застосуванні з фуросемідом і збільшення ризику розвитку ототоксического і нефротоксичної дії аміноглікозидів. З цієї причини слід уникати використання цієї комбінації препаратів за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями, причому в цьому випадку потрібна корекція підтримуючих доз аміноглікозидів.
Лікарські засоби з нефротоксичну дією - при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку їх нефротоксичної дії.
Високі дози деяких цефалоспоринів - в поєднанні з фуросемідом збільшується ризик нефротоксичності.
Цисплатин - при одночасному використанні з фуросемідом є ризик розвитку ототоксического дії. Крім того, в разі спільного призначення цисплатину та фуросеміду в дозах вище 40 мг збільшується ризик розвитку нефротоксичної дії цисплатину.
Нестероїдні протизапальні препарати - НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть зменшити діуретичну дію фуросеміду. У пацієнтів з гіповолемією і дегідратацією НПЗП можуть викликати розвиток гострої ниркової недостатності. Фуросемід може посилювати токсичну дію саліцилатів.
Фенітоїн - зменшення діуретичного дії фуросеміду.
Гіпотензивні засоби, діуретики або інші засоби, здатні знижувати артеріальний тиск - при поєднанні з фуросемідом очікується більш виражену гіпотензивну дію.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту - призначення інгібітору АПФ пацієнтам, попередньо отримували лікування фуросемідом, може призвести до надмірного зниження артеріального тиску з погіршенням функції нирок, а в окремих випадках - до розвитку гострої ниркової недостатності, тому за три дні до початку лікування інгібіторами АПФ або підвищення їх дози рекомендується відміна фуросеміду, або зниження його дози.
Пробеніцид, метотрексат або інші препарати, які, як і фуросемід, секретируются в ниркових канальцях, можуть зменшити ефекти фуросеміду. з іншого боку фуросемід може призводити до зниження виведення нирками цих лікарських засобів.
Гіпоглікемічнізасоби, пресорні аміни - ослаблення ефектів при поєднанні з фуросемідом.
Теофілін, діазоксид, курареподібних міорелаксанти - посилення ефектів при поєднанні з фуросемідом.
Солі літію - під впливом фуросеміду знижується екскреція літію, за рахунок чого підвищується сироваткова концентрація літію і зростає ризик розвитку токсичної дії літію, включаючи його шкідливу дію на серце і нервову систему. Тому при використанні цієї комбінації потрібно контроль сироваткових концентрацій літію.
Сукральфат - зменшення всмоктування фуросеміду і ослаблення його ефекту.
Циклоспорин А - при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок гіперурикемії, спричиненої фуросемідом, і порушення циклоспорином екскреції уратів нирками.
Рентгеноконтрастні речовини - у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії на введення рентгеноконтрастних препаратів, які отримували фуросемід, спостерігалася більш висока частота розвитку порушень функції нирок у порівнянні з пацієнтами з високим ризиком розвитку нефропатії на введення рентгеноконтрастних препаратів, які отримували тільки внутрішньовенну гідратацію перед введенням рентгеноконтрастної препарату.