Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - бактеріостатичну, бактерицидну широкого спектра.
Фармакодинаміка
Бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення амінокислот т-РНК на рибосоми. Ефективний відносно штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрацикліну, сульфаніламідів.
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій: Escherichia coli. Shigella boydii. Shigella dysenteriae. Shigella flexneri. Shigella sonnei. Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi. Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp .. Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidisNeisseria gonorrhoeae. ряду штамів Proteus spp .. Burkholderia pseudomallei. Rickettsia spp .. Treponema spp .. Leptospira spp .. Chlamydia spp. (В т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii. Ehrlichia canis. Bacteroides fragilis. Klebsiella pneumoniae. Haemophilus influenzae.
Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter spp .. Enterobacter spp .. Serratia marcescens. індолпозитивні штами Proteus spp.Pseudomonas aeruginosa spp. ; найпростіші і гриби.
Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.
Фармакокінетика
Абсорбція - 90% (швидка та майже повна). Біодоступність - 70% після в / м введення. Зв'язок з білками плазми - 50-60%, у недоношених новонароджених - 32%. Tmax після в / в введення - 1-1,5 ч. Vd - 0,6-1 л / кг.
Добре проникає в рідини і тканини організму. Найбільші його концентрації створюються в печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% від введеної дози. Cmax в спинномозковій рідині визначається через 4-5 год після одноразового введення всередину і може досягати при відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від Cmax в плазмі і 45-89% - при наявності запалення мозкових оболонок. Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації в сироватці крові плоду можуть становити 30-80% від такої в крові матері. Проникає в грудне молоко.
Основна кількість (90%) метаболізується в печінці. У кишечнику під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.
Виводиться протягом 24 год нирками - 90% (шляхом клубочкової фільтрації - 5-10% в незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів - 80%), через кишечник - 1-3%. T1 / 2 з плазми крові у дорослих - 1,5-3,5 год, при порушенні функції нирок - 3-11 ч.
T1 / 2 у дітей від 1 міс до 16 років - 3-6,5 год, у новонароджених від 1 до 2 днів - 24 год і більше (особливо варіює у дітей з малою масою тіла при народженні), 10-16 днів - 10 ч.
Слабо виводиться в ході гемодіалізу.
Показання препарату Левоміцетину натрію сукцинат
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами (в т.ч. абсцес мозку, черевний тиф, паратифи, сальмонельоз (головним чином генералізовані форми), дизентерія, бруцельоз, туляремія, лихоманка Ку, менінгококова інфекція, рикетсіози (в т.ч. висипний тиф, трахома, плямиста лихоманка Скелястих гір), пахова лімфогранульома, ієрсиніози, ерліхіоз, інфекції сечовивідних шляхів, гнійна ранова інфекція, гнійний перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів).
Протипоказання
пригнічення кістковомозкового кровотворення;
захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження);
гостра інтермітуюча порфірія;
печінкова і / або ниркова недостатність;
З обережністю: ранній дитячий вік; пацієнти, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.
Побічна дія
З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія (нудота, блювота, діарея), дисбактеріоз (придушення нормальної мікрофлори).
З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; рідко - апластична анемія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові і слухові галюцинації, зниження гостроти зору і слуху, головний біль.
Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк.
Інші: вторинна грибкова інфекція, колапс (у дітей до 1 року).
взаємодія
Пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих ЛЗ. уповільнення виведення і підвищення їх концентрації в плазмі.
Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів і цефалоспоринів.
При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці ЛЗ з зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язування з субодиницею 50S бактеріальних рибосом.
Одночасне призначення з ЛЗ. пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин в печінці, з променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії.
При призначенні з пероральними гіпоглікемічними ЛС відзначається посилення їх дії (за рахунок придушення метаболізму в печінці і підвищення їх концентрації в плазмі).
Мієлотоксичну ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності.
Спосіб застосування та дози
В / в (струминно повільно) або в / м.
Дорослим - 0,5-1 г на ін'єкцію 2-3 рази на добу. При важких формах інфекцій (в т.ч. черевний тиф, перитоніт) в умовах стаціонару можливе підвищення дози до 3-4 г / сут.
Максимальна добова доза - 4 г.
Дітям призначають під контролем концентрації препарату в сироватці крові в залежності від віку: немовлятам і старше - по 12,5 мг / кг (підстава) кожні 6 год або по 25 мг / кг (підстава) кожні 12 год, при тяжкому перебігу хвороби - 75-100 мг / кг (підстава) / сут.
Розчини готують безпосередньо перед ін'єкцією.
Для в / в введення вміст флакона по 0,5 г розчиняють в 2,5 мл, вміст флакона по 1 г - в 5 мл 5 або 40% розчину глюкози або воді для ін'єкцій. Хворим, які страждають на діабет, препарат вводять в розчині натрію хлориду 0,9%.
При в / м введенні об'єм розчинника зазвичай становить 2-3 мл на 1 г антибіотика. Як розчинник препарату, що застосовується в / м. можуть бути використані 0,25-0,5% розчини новокаїну.
Середня тривалість лікування - 8-10 днів.
Передозування
Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.
Лікування: гемосорбція, симптоматична терапія.
особливі вказівки
Неприпустимо безконтрольне призначення левоміцетину і застосування його при легких формах інфекційних процесів, особливо в дитячій практиці.
При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток дисульфірамової реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювота, рефлекторний кашель, судоми).
У процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові.
Важкі ускладнення з боку кровотворної системи, як правило, пов'язані із застосуванням великих доз (більше 4 г / добу) протягом тривалого часу.
Форма випуску
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій. За 0,5 або 1 г у флаконах ємністю 10 мл. По 1, 5 або 10 фл. в пачці картонній.
Виробник
ВАТ Акціонерне Курганське товариство медичних препаратів та виробів «Синтез» (ВАТ «Синтез»). 640008, Росія, м Курган, пр-т Конституції, 7.
Тел. / Факс: (352-2) 48-16-89.