Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Абсорбція - 90% (швидка та майже повна). Біодоступність - 70% після внутрішньом'язового введення (в / м). Зв'язок з білками плазми - 50-60%, у недоношених новонароджених - 32%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) після внутрішньовенного введення (в / в) - 1-1.5 ч. Обсяг розподілу - 0.6-1 л / кг.
Добре проникає в рідини і тканини організму. Найбільші його концентрації створюються в печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% від введеної дози. Максимальна концентрація (Сmax) в спинномозковій рідині (СМР) визначається через 4-5 год після одноразового введення всередину і може досягати при відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від максимальної концентрації в плазмі і 45-89% - при наявності запалення мозкових оболонок. проходить
через плацентарний бар'єр, концентрації в сироватці крові плоду можуть
складати 30-80% від такої в крові матері. Проникає в грудне молоко. Основна кількість (90%) метаболізується в печінці. У кишечнику під
впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться протягом 24 год нирками - 90% (шляхом клубочкової фільтрації - 5-10% в незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді
неактивнихметаболітів - 80%), через кишечник - 1-3%. Період напіввиведення препарату з плазми (Т1 / 2) у дорослих - 1.5-3.5 ч, при порушенні функції нирок - 3-11 ч. Т1 / 2 у дітей від 1 міс до 16 років - 3-6.5 ч, у новонароджених від 1 до 2 днів - 24 год і більше (особливо варіює у дітей з малою масою тіла при народженні), 10-16 днів - 10 ч. Слабо виводиться в ході гемодіалізу.
Фармакодинаміка
Хлорамфенікол - бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення
амінокислот т-РНК на рибосоми.
Ефективний відносно штамів бактерій, стійких до пеніциліну,
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp. Shigella boydii spp. Shigella sonnei, Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp. Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp. Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp. Treponema spp. Leptospira spp. Chlamydia spp. (В т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Serratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa spp. найпростіші і гриби.
Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.
Показання до застосування
- черевний тиф, паратифи, сальмонельоз (головним чином генералізовані форми), дизентерія
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.