Допоміжні речовини: Манітол.
Розчинник: вода д / і (1 мл).
Флакони безбарвного скла (1) в комплекті з розчинником (шприци 1 шт.), Голками (1 голка №20 для введення розчинника у флакон, 1 голка №27 для п / к ін'єкції) і тампонами спиртовими (2 шт.) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Флакони безбарвного скла (1) в комплекті з розчинником (шприци 1 шт.), Голками (1 голка №20 для введення розчинника у флакон, 1 голка №27 для п / к ін'єкції) і тампонами спиртовими (2 шт.) - упаковки осередкові контурні (7) - пачки картонні.
Ліофілізат для приготування розчину для п / к введення у вигляді порошку або маси (у формі коржі) білого або майже білого кольору.
цетрорелікс (у формі ацетату)
Допоміжні речовини: Манітол.
Розчинник: вода д / і (3 мл).
Флакони безбарвного скла (1) в комплекті з розчинником (шприци 1 шт.), Голками (1 голка №20 для введення розчинника у флакон, 1 голка №27 для п / к ін'єкції) і тампонами спиртовими (2 шт.) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Антагоніст гонадотропін-рилізинг гормону
Аналог ГнРГ. Цетрорелікс зв'язується з рецепторами мембран клітин гіпофіза і конкурентно гальмує зв'язування ендогенного ГнРГ цими рецепторами. Цетрорелікс дозозависимо гальмує секрецію гіпофізом гонадотропінів - ЛГ і ФСГ. В умовах відсутності попередньої стимуляції початок гноблення секреторної функції гіпофіза настає фактично відразу після введення препарату, тривалість дії цетрорелікса залежить від дози, що вводиться. У жінок цетрорелікс викликає затримку підйому рівня ЛГ і, отже, овуляції.
Після одноразового введення цетрорелікса в дозі 3 мг дію препарату триває протягом не менше 4 днів (на 4-й день після введення секреторна функція пригнічена на 70%). Регулярне введення по 250 мкг кожні 24 год підтримує ефект препарату.
Дія цетрорелікса повністюоборотно після припинення лікування.
Всмоктування і розподіл
Після п / к ін'єкції цетрорелікс швидко всмоктується, біодоступність - 85%. Фармакокінетичніпараметри після однократного п / к введення в дозі 250 мкг і багаторазового введення (протягом 14 днів) відповідно: Cmax - 4.17-5.92 нг / мл і 5.18-7.96 нг / мл; Tmax - 0.5-1.5 ч і 0.5-2 ч; AUC - 23.4-42 нг × год × мл і 36.7-54.2 нг × год × мл.
При п / к введенні цетрорелікса в одноразових дозах (від 250 мкг до 3 мг), також як і при щоденному введенні протягом 14 днів, зазначається лінійна кінетика препарату.
Після одноразового п / к введення в дозі 250 мкг і багаторазового введення (протягом 14 днів) T1 / 2 складає 2.4-48.8 ч і 4.1-179.3 ч відповідно. Виводиться нирками. Загальний плазмовий і нирковий кліренс становлять відповідно 1.2 мл / хв × кг і 0.1 мл / хв × кг. Кінцевий T1 / 2 після в / в і п / к введення складає в середньому близько 12 год і 30 год відповідно.
- запобігання передчасній овуляції при контрольованій стимуляції овуляції для отримання яйцеклітин і проведення допоміжних репродуктивних технологій.
- період постменопаузи;
- ниркова недостатність;
- печінкова недостатність;
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших екзогенних пептидним гормонам (лікарських препаратів, подібним з препаратом Цетротид).
Цетротид не призначений для застосування при вагітності та в період лактації.
Лікування Цетротид може проводити тільки гінеколог з клінічним досвідом застосування даного препарату.
Після першої ін'єкції необхідний клінічний контроль протягом 30 хв для виявлення симптомів можливої алергічної або псевдоаллергической реакції на введення препарату. При цьому необхідно забезпечити умови і засоби для купірування таких реакцій.
Цетротид в дозі 250 мкг (1 флакон) слід вводити 1 раз / сут через кожні 24 год вранці або ввечері.
Введення препарату вранці: лікування Цетротид слід починати на 5 або 6 день стимуляції яєчників (приблизно через 96-120 годин після початку стимуляції) препаратом гонадотропіну, рекомбінантним або виділеним із сечі, і продовжувати протягом усього періоду стимуляції гонадотропіном, включаючи день введення овуляторной дози хоріонічного гонадотропіну (ХГ).
Введення препарату ввечері: лікування Цетротид слід починати на 5 день стимуляції яєчників (приблизно через 96-108 годин після початку стимуляції) препаратом гонадотропіну, рекомбінантним або виділеним із сечі, і продовжувати протягом усього періоду стимуляції гонадотропіном, включаючи вечір, що передує дню введення овуляторной дози ХГ.
Цетротид в дозі 3 мг (1 флакон) слід вводити на 7-й день стимуляції яєчників (приблизно через 132-144 годин після початку стимуляції) препаратом гонадотропіну, рекомбінантним або виділеним із сечі.
Після одноразового введення Цетротид в дозі 3 мг дію препарату триває протягом не менше 4 днів. Якщо на 5 день після введення Цетротид в дозі 3 мг розміри фолікулів не дозволяють призначити індукцію овуляції, слід додатково вводити Цетротид в дозі 250 мкг (1 флакон) 1 раз / сут, починаючи через 96 годин після введення Цетротид в дозі 3 мг і включаючи день введення овуляторной дози ХГ.
Правила приготування ін'єкційних розчинів і введення препарату
Першу ін'єкцію повинен зробити лікар-фахівець. Після отримання відповідних інструкцій лікаря про симптоми, які можуть свідчити про виникнення алергічної реакції, про наслідки такої реакції і про необхідність її лікування, пацієнтка може самостійно вводити Цетротид.
Цетротид слід вводити п / к в нижню частину передньої черевної стінки, бажано в області навколо пупка. Щоб уникнути появи місцевого подразнення при повторному введенні препарату місце ін'єкції слід щодня міняти.
Цетротид слід розчиняти лише за допомогою розчинника, що додається. Під час розчинення флакон необхідно обережно похитувати. Щоб уникнути утворення бульбашок, не слід застосовувати енергійне струшування для прискорення розчинення.
Не можна використовувати розчин, якщо він непрозорий або містить нерозчинені частинки.
З флакона слід набирати в шприц весь його вміст. Це дозволить ввести дозу цетрорелікса не менше 230 мкг при використанні препарату Цетротид 250 мкг і не менше 2.82 мг при використанні препарату Цетротид 3 мг.
Розчин слід вводити відразу після його приготування.
При самостійному введенні Цетротид необхідно виконати наступні рекомендації:
1. Вимити руки. Дуже важливо, щоб руки і всі необхідні для введення пристосування були чистими.
2. На чистій поверхні розташувати, що необхідно для ін'єкції (1 флакон, 1 шприц з розчинником, 1 голка з жовтою маркуванням, 1 голка з сіркою маркуванням і 2 просочених спиртом тампона).
3. Відкрити отщелкивали кришку на флаконі. Протерти одним тампоном зі спиртом алюмінієве кільце і гумову пробку.
4. Видалити обгортку з голки з жовтою маркуванням. Дістати з упаковки шприц з розчинником. Одягніть голку на шприц з розчинником і зняти з неї захисний ковпачок.
5. Ввести голку в центральну частину гумової пробки флакона. Ввести розчин зі шприца у флакон, повільно натискаючи на поршень.
6. Не виймаючи голку з флакона, слід обережно похитувати флакон до повного розчинення порошку. Уникати енергійного струшування, щоб під час розчинення не утворилися бульбашки.
7. Набрати весь вміст флакона в шприц. Якщо у флаконі залишився розчин, то слід перевернути флакон і висунути голку так, щоб її отвір знаходилося відразу під пробкою. Якщо дивитися з боку на внутрішню частину пробки, то можна контролювати рух голки і рідини. Дуже важливо набрати в шприц весь вміст флакона.
8. Зняти з шприца голку і покласти шприц. Видалити обгортку з голки з сіркою маркуванням. Одягти цю голку на шприц і зняти з неї захисний ковпачок.
9. Перевернути шприц голкою вгору і натискати на поршень доти, поки зі шприца не вийдуть всі бульбашки повітря. Не слід торкатися до голки і не допускати її зіткнення з будь-якої поверхнею.
10. Місце введення препарату - в нижній частині передньої черевної стінки, бажано в області навколо пупка. Взяти другий тампон з дезинфікуючим розчином, і протерти шкіру в місці передбачуваного введення. В одній руці слід тримати шприц, другою рукою обережно стиснути шкіру, навколишнє місце введення, і міцно зафіксувати її між пальцями.
11. Взяти шприц так, як зазвичай тримають олівець, і під кутом 45 ° повністю ввести голку в шкіру.
12. Після повного введення голки слід відпустити шкіру.
13. Обережно відтягнути поршень шприца назад. Якщо в шприці з'явиться кров, то слід діяти відповідно до п.14. При відсутності крові повільно ввести розчин, натискаючи на поршень. Після введення всього розчину слід повільно вийняти голку і обережно натиснути тампоном, просоченим спиртом, на шкіру в місці введення. Виймати голку зі шкіри слід під тим же кутом, під яким вона вводилася.
14. Якщо в шприці з'явилася кров, слід вийняти голку зі шкіри і злегка притиснути місце введення тампоном. Для повторної ін'єкції цей розчин застосовувати не можна, тому вміст шприца слід вилити. Потім почати процедуру спочатку з п. 1.
15. Шприц і голки можна використовувати тільки один раз. Відразу після використання їх слід викинути (щоб уникнути травмування слід надіти на голки захисні ковпачки).
З боку травної системи: іноді - нудота.
З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль.
Дерматологічні реакції: у поодиноких випадках - сильний свербіж шкіри.
Місцеві реакції: можливі слабкі і минущі місцеві реакції (наприклад, почервоніння, свербіж і припухлість).
Інші: рідко (в разі гіперчутливості) - псевдоаллергические / анафілактичні реакції.
При стимуляції яєчників гонадотропінами можливий розвиток синдрому гіперстимуляції яєчників, симптомами якого є відчуття напруги і біль в животі, блювота, діарея, утруднення дихання. Лікування симптоматичне.
Передозування препарату Цетротид може привести до збільшення тривалості його дії, однак це не супроводжується симптомами гострої токсичності.
У разі передозування ніяких спеціальних заходів не потрібно.
У дослідженнях in vitro була продемонстрована мала ймовірність лікарської взаємодії при поєднанні введення препарату Цетротид з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ферментів системи цитохрому Р450, або піддаються реакціям кон'югації.
Оскільки не можна повністю виключити можливість прояви лікарської взаємодії при одночасному введенні препаратів, при зборі анамнезу слід уточнити, які препарати отримувала пацієнтка незадовго до початку терапії, а також попередити пацієнтку про необхідність інформувати лікаря про будь-які препарати, які вона приймає або передбачає приймати на тлі терапії Цетротид .
Цетротид в дозі 250 мкг найкраще вводити регулярно через кожні 24 год. При пропуску чергового введення препарату можна зробити ін'єкцію в будь-який інший час протягом цих же доби.
Цетротид не рекомендується призначати жінкам, схильним до тяжких алергічних реакцій, тому перед застосуванням препарату слід ретельно зібрати анамнез для уточнення всіх наявних проявів алергії.
Під час або після проведення стимуляції овуляції може виникнути синдром гіперстимуляції яєчників, в цьому випадку проводять симптоматичне лікування.
Підтримка лютеїнової фази слід проводити відповідно до загальноприйнятої практики проведення допоміжних репродуктивних технологій.
До теперішнього часу накопичений недостатній досвід повторного проведення стимуляції овуляції із застосуванням Цетротид. Тому при необхідності повторного курсу лікування препарат слід призначати тільки після оцінки ступеня потенційного ризику і ефективності лікування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Цетротид не впливає на здатність керувати автотранспортом та іншими механічними засобами.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Препарат відпускається за рецептом.
SERONO EUROPE Limited вироблено BAXTER ONCOLOGY GmbH