Прогестерон 50 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кислоти лимонної моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат.
Лікарська форма
табл. вагинал. 50 мг контейнер, № 30
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Прогестерон - гормон жовтого тіла яєчника. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Знижує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози. Має антиандрогенну активність, сприяє збільшенню діурезу за рахунок антиальдостеронової дії.
Фармакокінетика. Після вагінального введення 100 мг прогестерону максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 6-7 год і становить 10,1 ± 4,7 мкг / мл. AUC для прогестерону, введеного вагінально (100 мг), становить 77,16 ± 49,02 мкг • год / мл.
Близько 96-99% прогестерону існує у формі, зв'язаній з білками плазми крові, близько 50-60% - з альбумінами і 43-48% - з транскортином.
Концентрації прогестерону в сироватці крові знаходяться в межах 5-15 мкг / мл, що відповідають фізіологічній ранній лютеальній фазі, достатні для здійснення секреторного обміну ендометрія і збереження вагітності.
Після вагінального введення прогестерон транспортується безпосередньо в ендометрій матки, який є фізіологічним місцем накопичення гормону. Транспортування прогестерону з піхви в матку може здійснюватися за механізмом прямої дифузії в тканини ендометрія, транспортування через шийку, транспортування з венозним і лімфатичним кровотоком або шляхом полегшеної противоточной дифузії з лімфатичних і венозних судин в артеріальну систему матки.
Концентрації прогестерону в тканинах ендометрія, виражені в мкг / мг білка, вище після вагінального введення, ніж після в / м. З ендометрія прогестерон поступово вивільняється в систему кровообігу в залежності від потреб організму.
Прогестерон, введений вагінально, потрапляє в систему кровообігу, минаючи метаболізм в печінці. Період напіввиведення прогестерону, введеного вагінально, з сироватки крові становить приблизно 13 год
Показання до застосування Лютеіна
лікування проявів ендогенного дефіциту прогестерону:
порушення менструального циклу,
дисменорея,
ановуляторні цикли,
передменструальний синдром,
ендометріоз матки,
при штучному заплідненні,
при безплідді, пов'язаному з лютеїнової недостатністю,
при звичайних і загрозливих викиднів на тлі дефіциту прогестерону,
при недостатності лютеїнової фази в передменопаузальному період,
в гормональної замісної терапії.
Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату; період годування груддю; злоякісні пухлини молочних залоз.
Застереження при використанні
прогестерон, введений вагінально, проникає безпосередньо в систему кровообігу, не беручи участь в печінковому метаболізмі. У зв'язку з цим немає необхідності в корекції дози препарату у пацієнток з порушенням функції печінки.
До початку лікування слід провести гінекологічне обстеження і пальпацію молочних залоз. Пацієнтки з депресією в анамнезі повинні перебувати під особливим наглядом, оскільки прогестерон може викликати посилення депресії.
Лютеїну безпечно застосовувати в I триместр вагітності при недостатній продукції ендогенного прогестерону жовтим тілом. Прогестерон проникає в грудне молоко, тому застосування Лютеіни в період годування груддю протипоказано.
Застосування препарату у пацієнток предменопаузального віку може приховати початок менопаузи.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Лютеїну впливає на швидкість реакції, тому її не можна призначати пацієнткам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.
Взаємодія з лікарськими препаратами
клінічно значущих взаємодій з іншими препаратами не відзначалось. У дослідженнях in vitro виявлено, що препарати, які знижують активність цитохрому Р450 (наприклад кетоконазол), можуть уповільнювати метаболізм прогестерону.
Введення великих доз прогестерону може тимчасово призвести до збільшення виведення з організму натрію і хлоридів.
Спосіб застосування та дозування Лютеіна
Лікування ендогенного дефіциту прогестерону у формі порушень менструального циклу, болісних менструацій, безовуляціонних циклів, синдрому передменструального напруження, функціональних маткових кровотеч, ендометріоз матки, при штучному заплідненні, безплідді, пов'язаної з лютеїнової недостатністю, звичайних і загрозливих викиднів на тлі дефіциту прогестерону, недостатності лютеїнової фази передменструального періоду, а також гормональні альтернативної терапії.
Як використовувати Лютеіна?
В кожному окремому випадку дози повинні встановлюватися індивідуально залежно від показань і терапевтичного ефекту.
При порушеннях менструального циклу, болісних менструаціях, синдромі передменструального напруги, недостатності лютеїнової фази в передменопаузном періоді вводять інтравагінально по 25 - 50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) 2 рази на день в другій фазі менструального циклу (природного або відтвореного) протягом 10 - 12 днів. Лікування продовжують протягом 3 - 6 послідовних циклів.
При недостатності лютеїнової фази в передменопаузном періоді лікування слід проводити до появи менопаузи.
При гормональної альтернативної терапії в поєднанні з естрогеном вводять 25 - 50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) інтравагінально 2 рази на день, при уривчастій терапії від 15 до 25 дня циклу або при безперервній терапії кожні 2 - 3 дні.
У прогестероновой пробі при вторинному відсутності менструації лютеїн вводять вагінально в дозі 50 мг (1 таблетка) 2 рази на день протягом 5 - 7 днів. Кровотеча повинна з'явитися протягом 7 - 10 днів з моменту припинення лікування.
При лікуванні функціональних кровотеч з родових шляхів вводять 50 мг прогестерону (1 таблетка) вагінально 2 рази на день протягом 5 - 7 днів. Лікування слід продовжувати протягом 2 - 3 місяців з 15 по 25 день циклу по 25 - 50 мг прогестерону (половина таблетки або 1 таблетка) 2 рази на день.
При ендометріозі вводять вагінально по 50 - 100 мг прогестерону (1 - 2 таблетки) 2 рази на день безперервно протягом 6 місяців.
При звичайних і загрозливих викиднів, безовуляціонних і індукованих циклах вводять вагінально 50 -150 мг прогестерону (1 - 3 таблетки) 2 рази на день. Що стосується звичайних викиднів введення Лютеіна слід почати під час циклу, коли запланована вагітність, або раніше. Лікування слід продовжувати безперервно приблизно до 18 - 20 тижні вагітності. У програмах штучного запліднення вводять вагінально по 150 - 200 мг прогестерону (3 - 4 таблетки) 2 рази на день. Лікування продовжують безперервно до 77-го дня після переміщення зародка. Завершують лікування шляхом поступового зниження дози.
Прогестерон, що вводиться вагінально, проникає безпосередньо в систему кровообігу, не беручи участі в печінковому метаболізмі. У зв'язку з цим немає необхідності в корекції дози препарату у пацієнток з порушеннями функції печінки.
До початку лікування слід провести гінекологічне обстеження і пальпацію молочних залоз. Пацієнтки, які у минулому страждали на депресію, повинні перебувати під особливим наглядом, оскільки прогестерон може викликати посилення депресії.
Лютеїну може безпечно застосовуватися в I триместрі вагітності. Дані про застосування прогестерону в II і III триместрах вагітності недостатні.
Прогестерон проникає в материнське молоко, тому застосування лютеїну в період годування груддю протипоказано.
Застосування препарату у пацієнток предменопаузном віку може приховати початок менопаузи.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами.
Лютеїну впливає на швидкість реакції, тому його не можна призначати пацієнткам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.
Побічні ефекти
під час застосування Лютеіни, що містить прогестерон, ідентичний ендогенному гормону, побічні ефекти виникали рідко.
В поодиноких випадках відзначалися сонливість, порушення концентрації і уваги, відчуття страху, депресивні стани, біль і запаморочення.
Передозування
Симптоми: сонливість, запаморочення, депресія.
Лікування: симптоми, як правило, припиняються самостійно після зменшення дози препарату.
Умови зберігання
в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.