Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 100 мг німесуліду в 1 таблетці.
Допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна РН 102, лактоза безводна, аеросил 200, експлотаб, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Мекс - нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Хімічна структура німесуліду відрізняється від інших НПЗЗ тим, що в своїй структурі не містить карбоксильної групи, а містить сульфонанілідную групу. Мекс селективно інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), яка відповідає за утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Дія мексім'є пояснюється пригніченням синтезу простагландинів, які відіграють ключову роль в запаленні, появі болю і підвищенні температури.
Фізіологічна роль простагландинів полягає в участі в захисних механізмах, таких як підтримка кровопостачання тканин, гомеостазу, цілісності слизової шлунка, функції нирок і запалення. Мекс має протизапальну, болезаспокійливий і жарознижувальну активність. Активність зв'язування вільних радикалів лікарських засіб Мекс сприяє протизапальній дії, зумовленого придушенням простагландинів. Освіта вільних радикалів за рахунок активації нейтрофілів пригнічується мексім'є без впливу на їх фагоцитарну активність або хемотоксічную активність. Додатково значно знижується активність синтезу мієлопероксидази.
Фармакокінетика. Німесулід швидко і майже повністю абсорбується після прийому. Після перорального прийому 100-200 мг середні максимальні плазмові концентрації (C max) досягаються за 2-3 години (t max). Більш 97,5% німесуліду знаходиться в крові пов'язаних з білками плазми. Після всмоктування німесулід розподіляється в позаклітинній рідині. Таким чином, концентрація в синовіальній рідині досягає 44% за 12 годин і зберігається довше в синовіальній рідині, ніж у плазмі.
Період напіввиведення (t1 / 2) становить від 3.2 до 6 годин. Німесулід екстенсивно метаболізується в печінці до свого головного метаболіту 4-ОН-німесуліду, який також має значну протизапальну активність. Тільки 1-3% дози міститься в незміненому вигляді з сечею. 70% метаболітів виводиться з сечею і 29% виводиться з фекаліями.
Показання до застосування:
- лікування гострого болю;
- симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом;
Німесулід слід призначати тільки в якості другої лінії. Рішення про терапію німесулідом має прийматися на підставі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.
Спосіб застосування та дози:
Щоб уникнути дратівної дії на шлунок Мекс приймають після прийому їжі.
Рекомендована доза для дорослих по 100 мг 1 або 2 рази на добу. Максимальна разова доза - 100 мг; добова - 200 мг.
У літніх людей з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.
Особливості застосування:
При підвищенні температури тіла і появі гріппообразних симптомів у хворих прийом німесуліду слід скасувати.
З обережністю слід призначати препарат при артеріальній гіпертензії. серцевої недостатності. інсуліннезалежному цукровому діабеті (II тип).
Потрібне ретельне спостереження у випадках, якщо пацієнт отримує антиагрегантну і антикоагулянтну терапію. Так як у хворих з легкою нирковою недостатністю (швидкість кліренсу креатиніну 30-80 мл / хв), плазмова концентрація 4-гідроксинімесуліду не змінюється, корекція дозування не потрібна. Але у хворих із середнім ступенем ниркової недостатності (швидкість кліренсу креатиніну <30 мл/мин) требуется коррекция дозировки. Поскольку в редких случаях было доложено о тяжелых реакциях типа синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и анафилактических реакциях, важно учитывать эти реакции гиперчувствительности у пациентов, находящихся на лечении нимесулидом.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами. З обережністю призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.
Побічна дія:
- запаморочення. головний біль. сонливість, відчуття страху, нервозність, нездужання, астенія;
- еритема, дерматит. підвищене потовиділення, пурпура;
- тимчасове і оборотне підвищення рівня трансаміназ, гепатит.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При спільному застосуванні лікарського засобу Мекс з:
- метотрексатом, може підвищувати його концентрацію в плазмі, шляхом витіснення із зв'язку білків плазми, тобто збільшується токсичністьметотрексату. Тому препарат слід приймати за 24 год до або через 24 годин після прийому метотрексату;
- фуросемидом, може пригнічувати діуретичну дію фуросеміду. Тому з обережністю слід призначати дану комбінацію пацієнтам з порушеннями функції нирок і серцево-судинними захворюваннями;
- антикоагулянтами, в тому числі варфарином та антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота), збільшується ризик розвитку кровотечі. Якщо спільне призначення було обов'язково, слід частіше контролювати показники згортання крові;
- препаратами літію, підвищує концентрацію літію в плазмі крові і токсичність. Слід спостерігати за рівнем літію в плазмі крові;
- циклоспорином - підвищує токсичність циклоспорину;
- етанолом зростає ризик розвитку побічних реакції з боку печінки;
- теофіліном знижується ефективність повільно вивільняються препаратів теофіліну.
Протипоказання:
- підвищена чутливість в німесуліду та інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів;
- ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в період загострення, шлунково-кишкові кровотечі;
- важкі порушення системи згортання крові;
- гострі порушення мозкового кровообігу;
- тяжкі порушення функції печінки і нирок;
- вагітність і період лактації;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років.
Передозування:
Симптоми - апатія, сонливість, блювота. біль в епігастрії, підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність. судоми. шлунково-кишкова кровотеча. пригнічення дихання, кома, анафілактоїдні реакції.
Лікування - специфічного антидоту немає. Корекція водно-електролітного балансу, симптоматична терапія, промивання шлунка. призначення активованого вугілля.
Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Форсований діурез, подщелачивание сечі, гемодіаліз. гемоперфузія малоефективні.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла, місці при температурі від 15 ° С до 30 ° С. Х поранити в недоступному для дітей місці! Термін зберігання 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну зберігання.
Умови відпустки:
Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в блістері з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої.
1 або 3 контурні упаковки разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в картонну пачку з голограмою фірми-виробника.