Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію гідрофосфат, натрію гідрофосфату додекагідрат, натрію гідроксид, вода д / і.
Основна діюча речовина - тимолол, речовина з групи неселективних бета-блокаторів. Тимолол блокує бета-адренорецептори, не надаючи паралельно вираженого симпатомиметического ефекту. Механізм гіпотензивної дії очних крапель Тимолол пов'язаний з пригніченням продукції внутрішньоочної рідини (водянистої вологи) в передній камері ока, а також з полегшенням відтоку водянистої вологи з камер очі. Препарат не впливає на розмір зіниці і здатність очі до акомодації, тому не порушує гостроту зору і не погіршує якість сутінкового зору. Препарат знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск, незалежно від наявності або відсутності у пацієнта глаукоми.
Виражений гіпотензивний ефект розвивається в середньому через 30 хвилин після одноразового застосування очних крапель, максимум його доводиться на 1-2 години з моменту інстиляції розчину в кон'юнктивальний мішок, тиск залишається зниженим протягом 24 годин після одноразового застосування препарату. Тимолол добре переноситься, викликає незначну кількість побічних ефектів, при застосуванні згідно з інструкцією практично не впливає на частоту серцевих скорочень.
При місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає через рогівку. Після застосування очних крапель максимальна концентрація тимололу у водянистій волозі ока досягається через 1-2 години.
80% тимололу, які у вигляді очних крапель, потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової носа і слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками.
У новонароджених і маленьких дітей концентрація тимололу. як активного речовини, істотно перевищує його максимальну концентрацію (Cmax) в плазмі крові дорослих.
Для зниження внутрішньоочного тиску і профілактики розвитку ускладнень у пацієнтів з підвищеним офтальмотонусом і первинної відкритокутової глаукомою, а також вторинної глаукомою (в тому числі посттравматической, увеальной і афакіческой).
Препарат може призначатися в комплексній терапії закритою глаукоми (при призначенні з мітотікамі), в якості допоміжного препарату при вродженій глаукомі або в разі гострого підвищення внутрішньоочного тиску.
На початку лікування призначають по 1-2 краплі в уражене око 2 рази / добу.
Якщо внутрішньоочний тиск при регулярному застосуванні нормалізується, слід знизити дозу до 1 краплі 1 раз / сут вранці.
Лікування Офтан Тимололу проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва в лікуванні або зміна дозування препарату здійснюються тільки за приписом лікаря.
Тимолол не слід призначати для лікування пацієнтів, які не досягли 18-річного віку, які страждають на бронхіальну астму, хронічні обструктивні захворювання легень, з синусовою брадикардією, атріовентрикулярною блокадою II - IIIстепені, хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації, кардіогенний шок, дистрофічними змінами рогівки. Не застосовувати при появі гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату.
Вимагає особливої обережності застосування тимололу у хворих з артеріальною гіпотензією, синоатріальна блокада II - IIIстепені, атрофічний риніт, легеневою недостатністю, тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, міастенією, тереотоксичним зобом, феохромоцитомою, синдромом Рейно, в період вагітності або грудного вигодовування.
Одночасне призначення інших бета-блокаторів та психоактивних лікарських препаратів, які посилюють виділення адреналіну.
Порушення зору, г оловокруженіе і стомлюваність можуть зрідка спостерігатись при використанні очних крапель Офтан Тимолол.
Контроль ефективності препарату рекомендується проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії (не раніше, ніж через 1-2 тижні). При тривалому застосуванні тимололу можливе послаблення ефекту.
При спільному застосуванні з бета-блокаторами. блокаторами кальцієвих каналів може статися надмірне зниження тиску. При застосуванні препарату Офтан Тимолол не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогової оболонки, поле зору.
Офтан Тимолол містить консервант бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей, абсорбуватися м'якими контактними лінзами, викликаючи зміну їх кольору, і шкідливо діяти на тканини ока. Контактні лінзи слід зняти перед застосуванням препарату і при необхідності встановити їх знову не раніше, ніж через 15 хв після інстиляції.
При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція змін рефракції, викликаних застосовувалися раніше міотиками.
З обережністю призначають препарат Офтан Тимолол хворим з порушеннями функції печінки, нирок, цукровим діабетом.
У разі подальшого оперативного втручання під загальною анестезією, необхідно відмінити препарат за 48 годин до операції, тому що тимолол підсилює дію міорелаксантів і загальних анестетиків.
Не слід закопувати в один і той же очей два різних бета-адреноблокатора.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і під час проведення робіт зі складним обладнанням, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкої реакції і хорошого зору (протягом 30 хвилин після закапування в око), тому що препарат може знизити артеріальний тиск, викликати втому і запаморочення.
Спільне використання Офтан Тимололу з очними краплями, що містять адреналін. може викликати розширення зіниці.
При одночасному застосуванні очних крапель, що містять адреналін та пілокарпін. можливе посилення зниження внутрішньоочного тиску.
Артеріальна гіпотензія і брадикардія можуть посилитися при одночасному використанні Офтан Тимололу з антагоністами кальцію, резерпіном і системними бета-адреноблокаторами.
Інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин і циметидин. можуть збільшити концентрацію тимололу в плазмі.
Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії.
Тимолол підсилює дію міорелаксантів, тому необхідна відміна препарату за 48 годин до запланованого хірургічного втручання під загальною анестезією. Ці дані можуть ставитися і до лікарських препаратів, які були застосовані незадовго до цього.
З боку органу зору: затуманення зору, подразнення і гіперемія кон'юнктиви, печіння і свербіж очей, сльозотеча, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гиперстезия рогівки, синдром сухого ока, блефарит, кон'юнктивіт і кератит. При тривалому застосуванні можливий розвиток птозу і рідко - диплопія. При проведенні фістулізуючих (проникаючих) антиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки в післяопераційному періоді.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, брадиаритмия, зниження артеріального тиску, колапс, блокада серця, транзиторні порушення мозкового кровообігу, загострення хронічної серцевої недостатності, біль в грудях.
З боку травної системи: нудота, діарея.
З боку дихальної системи: закладеність носа, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сплутаність свідомості, галюцинації, безсоння, оніродінія, тривога, зміна настрою, парестезії.
З боку шкірних покривів: алопеція, псоріазоподібні висипання і загострення псоріазу.
З боку сечостатевої системи: хвороба Пейроні, зниження потенції.
Алергічні реакції: генералізована або локальна висип, свербіж.
Інші: міастенія, дзвін у вухах.
Симптоми: можливий розвиток системних ефектів, характерних для бета-блокаторів (запаморочення. Головний біль, аритмія, брадикардія. Бронхоспазм, нудота і блювота).
Лікування: негайно промити очі водою або фізіологічним розчином, симптоматична терапія.