Способи отримання різних органічних речовин були відомі ще з давніх-давен. Єгиптяни і римляни використовували барвники індиго і алізарин, що містяться в рослинних речовинах. Багато народів знали секрети виробництва спиртних напоїв і оцту з цукор-і крахмалсодержащего сировини.
За часів середньовіччя до цих знань нічого не додалося, деякий прогрес почався тільки в 16-17 в: були отримані деякі продукти, в основному шляхом перегонки деяких рослинних продуктів. У 1769-1785 р Шеєле виділив кілька органічних кислот, таких як яблучна, винна, лимонна, галова, молочна і щавлева. У 1773 р Руел виділив з людської сечі сечовину.
Виділені з тваринного або рослинного сировини продукти мали між собою багато спільного, але відрізнялися від неорганічних сполук. Так виник термін «Органічна хімія» - розділ хімії, що вивчає речовини, виділені з організмів (визначення Берцелиуса, 1807 г.). При цьому вважали, що ці речовини можуть бути отримані тільки в живих організмах завдяки «життєву силу».
Як прийнято вважати, органічна хімія як наука з'явилася в 1828 році коли Фрідріх Велер вперше отримав органічна речовина - сечовину - в результаті упарювання водного розчину цианата амонію (NH4 OCN).
Важливим етапом стала розробка теорії валентності Купером і Кекуле в 1857 р а також теорії хімічної будови Бутлеров в 1861 р В основу цих теорій були покладені чотиривалентність вуглецю і його здатність до утворення ланцюгів. У 1865 році Кекуле запропонував структурну формулу бензолу, що стало одним з найважливіших відкриттів в органічній хімії. У 1875 р Вант-Гофф і Ле Бель запропонували тетраедричних модель атома вуглецю, по якій валентності вуглецю спрямовані до вершин тетраедра, якщо атом вуглецю помістити в центр цього тетраедра. У 1917 році Льюїс запропонував розглядати хімічний зв'язок за допомогою електронних пар.
У 1931 р Хюккель застосував квантову теорію для пояснення властивостей ароматичних вуглеців, ніж заснував новий напрям в органічній хімії - квантову хімію. У 1933 р Інгольд провів вивчення кінетики реакції заміщення у насиченого атома вуглецю, що призвело до масштабного вивчення кінетики більшості органічних реакцій.
Історію органічної хімії прийнято викладати в зв'язку з відкриттями зробленими в області будови органічних сполук, однак таке виклад більше пов'язано з історією хімії взагалі. Набагато цікавіше розглядати історію органічної хімії з позиції матеріальної бази, т. Е. Власне предмета вивчення органічної хімії.
На зорі органічної хімії предметом вивчення були переважно субстанції біологічного походження. Саме цим фактом органічна хімія зобов'язана своєю назвою. Науково-технічний прогрес не стояв на місці, і з часом основною матеріальною базою органічної хімії стала кам'яновугільна смола, що виділяється при отриманні коксу прокаливанием кам'яного вугілля. Саме на основі переробки кам'яновугільної смоли в кінці 19 століття виник основний органічний синтез. У 50-60 роках минулого століття стався перехід основного органічного синтезу на нову базу - нафту. Таким чином з'явилася нова область хімії - нафтохімія. Величезний потенціал, який був закладений в новому сировину викликав бум в органічної хімії і хімії взагалі. Поява та інтенсивний розвиток такої галузі як хімії полімерів зобов'язана перш за все нової сировинної бази.
Незважаючи на те, що сучасна органічна хімія в якості матеріальної бази і раніше використовує сировину біологічного походження і кам'яновугільну смолу, обсяг переробки цих видів хімічної сировини в порівнянні з переробкою нафти малий. Зміна матеріально-сировинної бази органічної хімії була викликана насамперед можливостями нарощування обсягів виробництва.