Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 400 мг пірацетаму.
Допоміжні речовини: кальцію стеарат, магнію гидроксикарбонат. Капсули тверді желатинові: желатин, вода очищена, метилпарагідроксибензоат (ніпагін), пропілпарагідроксибензоат (ніпазол), титану діоксид.
Лікарський препарат, що сприятливо впливає на судинні мозкові характеристики.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Пірацетам є ноотропним засобом. Робить позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, підсилює біосинтез рибонуклеїнової кислоти (РНК) і фосфоліпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози.
Покращує інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання.
Фармакодинаміка. Препарат змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судинорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Надає захисну дію при ушкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; підсилює альфа - і бета-активність, знижує дельта-активність на ЕЕГ, зменшує вираженість вестибулярного ністагму.
Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, поліпшує мозковий кровообіг. Практично не має седативний і психостимулирующим впливом.
Фармакокінетика. Після прийому всередину добре всмоктується і проникає в різні органи і тканини. Біодоступність становить близько 95%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить 30-60 хв.
Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, а також через мембрани, використовувані при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, в мозочку і базальних гангліях.
Практично не метаболізується в організмі, не зв'язується з білками плазми крові. З спинномозкової рідини виводиться значно повільніше, ніж з інших тканин, що свідчить про високий тропізм до мозкової тканини. Період напіввиведення (T1 / 2) становить 4,5 год (7,7 год - з головного мозку). 2/3 пирацетама виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації протягом 30 год. Період напіввиведення подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.
Показання до застосування:
Пірацетам застосовують в основному в неврологічної, психіатричної та наркологічної практиці.
• Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому. зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, лабільністю настрою, розладами поведінки, порушенням ходи, а так само у пацієнтів з хворобою Альцгеймера і сенільний деменцією типу Альцгеймера.
• Наслідки ішемічного інсульту. такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, для підвищення рухової та психічної активності.
• Хронічний алкоголізм - для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів.
• Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку.
• Запаморочення і пов'язані з ним розлади рівноваги. за винятком запаморочення вазомоторного і психогенного походження.
• У складі комплексної терапії низької здатності до навчання у дітей з психоорганічного синдромом.
Спосіб застосування та дози:
Пірацетам застосовують внутрішньо під час прийому їжі або натщесерце, запиваючи рідиною. Увага: останній разову дозу приймати не пізніше 17.00 для запобігання порушень сну.
Добова доза - 30 - 160 мг / кг маси тіла, кратність прийому - 2 рази на добу, при необхідності - 3 - 4 рази на добу.
Курс лікування продовжують від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. При необхідності курс лікування повторюють.
При терапії психоорганічного синдрому у літніх призначають по 1,2-2,4 г / добу (3-6 капсул / добу). Навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії - до 4,8 г / добу (12 капсул / добу). Лікування пірацетамом, при необхідності, може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево - судинних та інших лікарських засобів.
При лікуванні наслідків інсульту: призначають пірацетам у дозі 4,8 г / добу.
При лікуванні запаморочення призначають по 2,4-4,8 г / сут (6-12 капсул / добу в 2-3 прийоми).
При алкоголізмі: Підтримуюча доза - 2,4 г / добу (6 капсул на добу).
При запамороченні і пов'язаних з ним розладах рівноваги - 2,4 - 4,8 г / добу.
Дітям для корекції низької навченості - лікування призначають в дозі 3,3 г / добу. Лікування продовжують протягом усього навчального року.
Дозування хворим з порушенням функції нирок. Оскільки пірацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку слід дотримуватися обережності і коригувати дозу залежно від величини кліренсу креатиніну, відповідно до наведеної схемою:
Літнім хворим доза коригується при наявності ниркової недостатності. При тривалій терапії слід контролювати функціональний стан нирок. Дозування хворим з порушенням функції печінки.
Хворі з порушенням функції печінки в корекції дози не потребують. Хворі з порушенням функції печінки і нирок - дозування здійснюється за схемою (див розділ «Дозування з порушенням функції нирок»).
Особливості застосування:
У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.
При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може спричинити поновлення нападів.
При тривалій терапії літніх хворих рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Проникає через фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу.
Вплив на керування транспортними засобами і механізмами. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Застосування при вагітності та в період лактації. Дослідження на вагітних жінках не проводилися. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові у матері. За винятком особливих обставин, препарат не повинен призначатися під час вагітності. Слід утриматися від грудного вигодовування при призначенні жінці пирацетама.
Побічна дія:
Побічні ефекти найчастіше відзначаються у літніх пацієнтів при дозах вище 2,4 г / сут.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рухова розгальмування (1,72%), дратівливість (1,13%), сонливість (0,96%), депресія (0,83%), астенія (23%). Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат в дозі більше 2,4г / добу. У більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. В поодиноких випадках - запаморочення. головний біль. атаксія. загострення перебігу епілепсії. екстрапірамідні порушення, тремор. неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога. галюцинації. підвищення сексуальності.
З боку серцево - судинної системи: рідко - зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії.
З боку травної системи: в поодиноких випадках - нудота. блювота. діарея. болю в животі (в тому числі - біль у шлунку).
З боку обміну речовин - збільшення маси тіла (1,29%) - частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат в дозі більше 2,4г / добу.
З боку шкірних покривів - дерматит. свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків).
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему можлива надмірна стимуляція центральної нервової системи.
При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень.
Терапію пірацетамом при необхідності можна поєднувати із застосуванням психоактивних, серцево-судинних та інших лікарських засобів.
Не відмічено взаємодії з клоназепаном, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Високі дози (9,6 г / добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (зазначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта, в'язкості крові і плазми в порівнянні з застосуванням тільки непрямих антикоагулянтів).
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому P450, такі як CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 4A9 / 11 в концентраціях 142, 426 і 1422 мкг / мл. при концентрації тисячі чотиреста двадцять два мкг / мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) і 3A4 / 5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні тисячі чотиреста двадцять два мкг / мл, в зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами малоймовірна.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг / добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбомазепін, фетіонін, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію, які отримують постійну дозування.
Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрації алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.
Протипоказання:
• Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідину, а також інших компонентів препарату.
• Хорея Гентингтона.
• Кінцева стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв).
• Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).
• психомоторне збудження на момент призначення препарату.
• Дитячий вік до 3 років.
З обережністю
- порушення гемостазу;
- великі хірургічні втручання;
- важке кровотеча.
Передозування:
Після перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відзначені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю, болі в животі.
Лікування: Відразу після прийому препарату всередину можна промити шлунок або викликати штучну блювоту. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 3,5 року. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
Капсули по 400 мг. По 10 капсул у блістері. 6 блістерів разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.