Склад і форма випуску
Прогестерон. Капсули (100 мг, 200 мг); гель для місцевого застосування (в 2,5 г - 800 мг).
Фармакологічна дія
Прогестерон - гормон жовтого тіла. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації, викликаної фолікулярним гормоном, в секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини.
Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози. Не володіє андрогенної активністю.
Прогестерон має слабку дію на метаболізм білка, сприяє депонуванню жирів і накопичення глюкози в печінці, а також знижує реабсорбцію натрію в ниркових канальцях. Прогестерон надає блокуючу дію на секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення в гіпофізі гонадотропних гормонів і гальмує овуляцію.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Зв'язування з білками плазми крові - 90%. Метаболізується в печінці з утворенням 3-альфа і 5-бета-прегнандіолу. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів (глюкуронідів та прегнандіолу).
Стани, пов'язані з недоліком прогестерону, в т. Ч. Для прийому всередину:
- передменструальний синдром;
- дисменорея;
- фіброзно-кістозна мастопатія;
- пременопауза;
- замісна гормонотерапія менопаузи (в поєднанні з естрогенами);
Для інтравагінального застосування:
- замісна гормонотерапія з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками в разі повної відсутності прогестерону (при донорстві яйцеклітин);
- підтримка лютеїнової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення;
- підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі;
- безпліддя внаслідок лютеїнової недостатності;
- профілактика звичного викидня внаслідок прогестинової недостатності;
- загроза переривання вагітності;
- ендокринне безпліддя;
- передчасна менопауза;
- менопауза і постменопауза в поєднанні з лікуванням естрогенами;
- профілактика міоми матки;
- ендометріоз.
застосування
Тривалість терапії встановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації.
При недостатності лютеїнової фази (передменструальний синдром, фіброзно-кістозна мастопатія, дисменорея, пременопауза) препарат слід приймати всередину в добовій дозі 200-300 мг (2-3 капс.), Розділеної на 2 прийоми (вранці та ввечері) протягом 10 діб ( зазвичай з 17-го по 26-й день циклу).
При замісній гормонотерапії у менопаузі на фоні прийому естрогенів застосовується по 2 капі. / Сут протягом 10-12 сут. Препарат рекомендується приймати ввечері перед сном, запиваючи водою. Не рекомендується приймати препарат до або після їди.
При повній відсутності прогестерону у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (донорство яйцеклітин) препарат вводять вагінально (на тлі естрогенної терапії) по 1 капі. / Сут на 13-й і 14-й дні циклу, потім по 1 капс. 2 р / сут з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня і в разі визначення вагітності доза зростає на 1 капс. / Добу щотижня, досягаючи максимальної (6 капс. / Добу), розділених на 3 прийоми . Така доза може застосовуватися протягом 60 діб.
Для підтримки лютеїнової фази під час проведення циклу екстракорпорального запліднення рекомендується вводити інтравагінально по 4-6 капс. / Добу, починаючи з дня ін'єкції ХГ до 12 тижнів вагітності.
Для підтримки лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, при безплідді, пов'язаному з порушенням функції жовтого тіла, рекомендується вводити інтравагінально по 2-3 капс. / Добу, починаючи з 17-го дня циклу протягом 10 діб, в разі затримки менструації і діагностики вагітності лікування повинно бути продовжено.
При загрозі переривання вагітності або з метою профілактики звичних викиднів, що виникають на тлі недостатності прогестерону, призначають вагінально по 1-2 капс. 2 р / добу щоденно до 12 тижнів вагітності.
мастодинія; мастопатія: 1 доза (2,5 г гелю) наноситься на шкіру кожної молочної залози до повного вбирання 2 р / сут, в тому числі в дні менструального циклу.
З обережністю застосовують у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки або нирок, СД, на бронхіальну астму. епілепсію, мігрень. депресією.
Побічна дія
На ССС: можливе підвищення артеріального тиску.
На обмін речовин: можливі набряки.
На ПС: порушення функції печінки, жовтяниця, рідко (при тривалому застосуванні) - нудота, блювота.
На ЕС: рідко (при тривалому застосуванні) зниження лібідо, збільшення маси тіла, біль і напругу в молочних залозах, нерегулярні маткові кровотечі.
На ЦНС: рідко (при тривалому застосуванні) головний біль, депресія. сонливість, запаморочення.
На статеві органи: скорочення менструального циклу, міжменструальні кровотечі.
Протипоказання
Тяжкі порушення функції печінки або нирок, гепатит, тромбоемболічнізахворювання, вагінальні кровотечі невстановленого генезу, карцинома молочної залози (за винятком випадків, при яких препарат застосовується в складі комбінованої терапії даного захворювання).
Вагітність і лактація
Можливе застосування прогестерону в період вагітності при встановленій недостатності гормонів жовтого тіла в разі крайньої необхідності. Чи не застосовують у жінок, які планують вагітність найближчим часом.
Взаємодія з іншими ліками
Зменшує інтенсивність дії препаратів, що стимулюють гладкі м'язи матки, анаболічних стероїдів, гонадотропних гормонів передньої долі гіпофіза. Зменшує лактогенний ефект окситоцину. Підсилює дію діуретиків, антигіпертензивних препаратів, імунодепресантів, антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з барбітуратами відзначається зменшення дії прогестерону.