Бенеміцін (Benemycin), Коксайд (Coxcide), Макокс (Макох), Р-цин (R-cin), Рімактан (Rimactane), Рімпацін (Rimpacin), Рімпін (Rimpin), Рісіма (Risima), рифадин (Rifadin), Ріфамор (Rifamor), Ріфампін (Rifampin), Ріфар (Rifaren), Ріфтан (Riftan), Тібініл (Tibinil), Тібіцін (Tibicin), Тубоцін (Tubocin), Еремфат 600 (Eremfat 600).
Склад і форма випуску
Рифампіцин.
- таблетки (150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг);
- капсули (150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг);
- суспензія для прийому всередину (в 5 мл - 100 мг, 200 мг).
- Вушні краплі (в 1 мл - 26 мг).
Фармакологічна дія
Рифампіцин - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії з групи рифампіцинів. Виявляє бактеріостатичну, а у високих концентраціях - бактерицидну дію. Активний відносно мікобактерій туберкульозу, є протитуберкульозним препаратом першого ряду.
Має високу активність відносно грампозитивних мікроорганізмів (стафілококи, в т. Ч. І множинне стійкі, стрептококи, палички сибірської виразки, клостридії), а також відносно деяких грамнегативних мікроорганізмів.
Діє на збудників бруцельозу, хвороби легіонерів, висипного тифу, лепри, трахоми. Механізм дії рифампіцину полягає в селективному інгібуванні ДНК-залежною полімерази чутливих мікроорганізмів. Препарат не слід застосовувати в якості монотерапії відповідних інфекцій, оскільки відносно швидко відзначається селекція резистентних до рифампіцину бактерій.
Перехресної стійкості з іншими протитуберкульозними препаратами (за винятком інших рифампіцинів) не відзначено.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. З max досягається через 2-2,5 год. Добре проникає в тканини і рідини організму, найбільша концентрація - в печінці та нирках. Виводиться з жовчю і з сечею.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами (насамперед стійкими стафілококами), в т. Ч. Остеомієліт, пневмонія. пієлонефрит, лепра, менінгококове носійство, гонорея.
застосування
Всередину дорослим призначають в дозі 450-900 мг / сут в 1-3 прийоми (в залежності від показань). Максимальна добова доза -1,2 г. Дітям у віці до 12 років призначають в дозі 10-15 мг / кг / сут в 1 -3 прийому; у віці старше 12 років - 20 мг / кг / сут в 1-3 прийоми. Препарат рекомендується приймати натщесерце, тривалість лікування встановлюють індивідуально.
В / м дорослим і дітям старше 6 років (при масі тіла більше 25 кг) призначають по 500 мг кожні 8 год або по 750 мг кожні 12 год. Дітям до 6 років призначають по 125 мг кожні 12 год. В / в дорослим і дітям
Дітям з масою тіла менше 25 кг призначають 10-30 мг / кг / сут, кратність введення 2-4 р / сут. Препарат можна застосовувати шляхом введення в патологічний осередок (шляхом інгаляцій, внутрішньопорожнинного введення, а також введення в осередок шкірного ураження) по 125-250 мг (в 1-2 мл води для ін'єкцій).
Новонародженим і недоношеним дітям рифампіцин призначають лише в разі крайньої необхідності.
З особливою обережністю призначають при захворюваннях печінки, виснаженні. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливий швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів; цей процес можна попередити, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами.
При щоденному прийомі рифампіцину його переносимість краще, ніж при интермиттирующем лікуванні. Якщо необхідно відновити лікування рифампіцином після перерви, то слід починати з дози 75 мг / добу, поступово підвищуючи її на 75 мг / добу до досягнення бажаної дози. При цьому слід контролювати функцію нирок; можливо додаткове призначення ДКО.
При тривалому застосуванні рифампіцину показаний систематичний контроль картини крові і функції печінки; не можна використовувати пробу з навантаженням бромсульфалеіном, оскільки рифампіцин конкурентно пригнічує його виведення. В період лікування не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фоліевоі кислоти і вітаміну В 12 в сироватці крові.
Побічна дія
Нудота, блювота, діарея, зниження апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ, вмісту білірубіну в сироватці крові.
АР: кропив'янка, еозинофілія, набряк Квінке, бронхоспазм, головний біль, артралгії, лихоманка.
Рідко - лейкопенія, порушення менструального циклу, головний біль, порушення координації рухів; дуже рідко - некроз канальців нирки, інтерстиціальний нефрит, порушення зору, герпес.
При интермиттирующей або нерегулярної терапії або при відновленні лікування після перерви можливі грипоподібні симптоми, шкірні реакції, лихоманка, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ПН. Рифампіцин забарвлює сечу, сльози, мокроту, а також м'які контактні лінзи в коричнево-червоний колір.
Протипоказання
Жовтяниця, недавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, порушення функції нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до рифаміцинів.
Передозування
Симптоми.
Коричнево-червоне забарвлення шкіри, мокротиння, поту, калу, слізної рідини, нудота, блювота, болі в животі, збільшення печінки, жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів в крові, можливі набряк легенів, летаргія, сплутаність свідомості, судоми.
Лікування.
Промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія (для підтримки життєво важливих функцій), форсований діурез, гемодіаліз.
Взаємодія з іншими ліками
Антациди, опіати, антихолінергічні засоби і кетоконазол знижують (у разі одночасного прийому всередину) біодоступність рифампіцину. Рифампіцин слід приймати за декілька годин до прийому зазначених коштів.
Застосування рифампіцину в комбінації з ізоніазидом і / або пиразинамидом підвищує частоту і тяжкість порушень функції печінки в більшій мірі, ніж при призначенні одного рифампіцину, у хворих з попереднім захворюванням печінки. Препарати ПАСК, що містять бентоніт (гідросилікат алюмінію), слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому рифампіцину, оскільки можливе порушення його абсорбції.
Рифампіцин викликає індукцію деяких ферментних систем печінки і тому, прискорюючи метаболізм, може викликати зниження активності пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, антиаритмічних препаратів (дизопірамід. Пірменол, хінідин. Мексилетин. Токаїнід і ін.), ГКС, дапсона , метадону, гідантоїнів (фенітоїн і ін.), гексобарбитала, нортриптиліну, бензодіазепінів, статевих гормонів, теофіліну, хлорамфеніколу, Кетоконозол, інтраконазолу, циклоспорину А, Азат олріна, бета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів, еналаприлу, циметидину. Рекомендується корекція режиму дозування цих препаратів на початку застосування рифампіцину і після його відміни.