Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті (абсорбція - 95%). Біодоступність - понад 96%. Зв'язок з білками плазми - 25%. Максимальна концентрація при пероральному прийомі становить 12 години: після одноразового прийому 200 мг і 400 мг вона становить 2,5 мкг / мл і
5 мкг / мл відповідно.
Метаболізується в печінці близько 5%. Період напіввиведення становить 4,5-7 год (незалежно від дози). Виводиться з організму нирками в незміненому вигляді 75-90%, з фекаліями - близько 4%.
Рофлоксан - протимікробний, бактерицидний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Пригнічує ДНК-гіразу, порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій, викликає структурні зміни цитоплазми і загибель мікроорганізмів.
Офлоксацин впливає переважно на грамнегативні та деякі грампозитивні мікроорганізми. Активний відносно мікроорганізмів, стійких до більшості антибіотиків і сульфаніламідних препаратів.
Високо чутливі до препарату: E.coli, Klebsiella spp. включаючи Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vilgaris, Serratia spp. Enterobacter spp. Hafnia. Providencia spp. Citrobacret spp. Salmonella spp. Shigella spp. включаючи Shigella sonne. Yersinia spp. Campyloacter jejuni, Pseudomonas aeruginosа, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitides, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibactrium asne, Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus, Legionella spp. Brucella spp. Chlamidia trachoatis, Mycoplasma spp. швидкозростаючі атипові мікобактерії, а також бактерії, що виробляють бета-лактамази.
Помірно чутливі: Acinetobacter spp. Enterococci, Steptococccus spp. (В тому числі пневмококи), Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. Campylobacter spp. Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tubеrculosis, Ureaplasma urealyticum.
До препарату стійкі: Nocardia asteroidis, анаеробні бактерії (наприклад, Bacteroidis spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Enbacter spp. Fusobacterium spp. Clostridium dificile). Не діє на Treponema pallidum.
Показання до застосування
- синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт
- інфекції шкіри і м'яких тканин
- інфекції кісток і суглобів
- інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини (в т.ч. інфекції шлунково-кишкового тракту і жовчовивідних шляхів, за винятком бактеріального ентериту)
- інфекції нирок (пієлонефрит) та сечовивідних шляхів (цистит, уретрит)
- інфекції органів малого таза (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит) і статевих органів (кольпіт, орхіт, епідидиміт)
- профілактика інфекцій у пацієнтів з порушенням імунного статусу (в т.ч. при нейтропенії)
Спосіб застосування та дози
Рофлоксан приймають внутрішньо, не розжовуючи, до або під час їжі, запиваючи водою.
Дози підбираються індивідуально в залежності від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів, загального стану хворого і функції печінки і нирок.
Дорослим: по 200-400 мг на добу 2 рази на день. Курс лікування: 7-10 днів. Дозу до 400 мг на добу можна призначити в один прийом, переважно вранці. Добова доза: 200-800 мг.
При гонореї: 400 мг одноразово.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК 50-20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу, або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. При КК менше 20 мл / хв разова доза - 200 мг, потім - по 100 мг на добу через день.
При гемодіалізі і перитонеальному діалізі: по 100 мг кожен 24 год. Максимальна добова доза при печінковій недостатності становить 400 мг.
Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною; лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури.
При лікуванні сальмонельозу курс лікування становить 1-8 днів, при неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів: 3-5 днів.
- анорексія, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, біль у шлунку,
підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія,
холестатичнажовтуха, діарея, псевдомембранозний ентероколіт
- головний біль, запаморочення, порушення координації рухів,
тремор, судоми, оніміння і парестезії кінцівок, кошмарні
сновидіння, психотичні реакції, тривожність, психомоторне
збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації,
підвищення внутрішньочерепного тиску
- порушення сприйняття кольору, диплопія, порушення смаку, нюху і
- тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля
- тахікардія, зниження артеріального тиску (при різкому зниженні артеріального тиску введення
припиняють), колапс, васкуліт, подовження інтервалу QT на ЕКГ
- лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, в тому числі гемолітична та
апластична анемія; тромбоцитопенія, панцитопенія
- гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок,
гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини в сироватці
- точкові крововиливи, бульозний геморагічний, дерматит,
- шкірний висип, свербіж, кропив'янка, алергічний пневмоніт,
алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, набряк Квінке, бронхоспазм,
синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація,
мультиформна еритема, анафілактичний шок
- гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет)