Не завжди можливо забезпечити умови. при яких в одну і ту ж матричну мірку буде насипати однакову кількість одного і того ж порошку.
Наприклад, невеликий (пилоподібний) порошок не здатний плавно висипатися з завантажувальної воронки і рівномірно заповнювати матрицю: спочатку він висипається відносно добре, потім цей процес сповільнюється і, нарешті, може зовсім припинитися, т. Е. В матрицю потраплятиме поступово зменшуване кількість матеріалу, а потім наповнення мірки може і зовсім припинитися.
Крім того, суміші порошків різної крупності або різного питомої ваги під час неминучих струсів здатні розшаровуватися. Внаслідок цього більш важкі порошки виявляються в нижніх шарах суміші, а легкі - вгорі, і таблетки можуть вийти різної ваги і різного складу, що неприпустимо і навіть небезпечно, якщо в суміші містяться отруйні речовини.
Для того щоб уникнути зазначених небажаних явищ. такі матеріали перед пресуванням піддають грануляції (gramilare - перетворювати в зернятка; granum - зерно; granulum - зернятко). Дрібні крупинки рівномірно висипаються з завантажувальної воронки і не розшаровуються на окремі інгредієнти.
У деяких випадках, незважаючи на великий тиск і гранулювання матеріалу. з даних медикаментів можна отримати задовільних за якістю таблеток; наприклад, приготовані таблетки не розпадаються або не розчиняються у воді; або таблетіруемие матеріали при пресуванні прилипають до пуансонів, матриць і т. д.
Для того щоб усунути зазначені перешкоди в роботі, до пресованих матеріалів додають так звані допоміжні речовини.
Залежно від свого призначення все допоміжні речовини можна розділити на кілька самостійних груп. Однак такий розподіл буде умовним, бо деякі з цих речовин одночасно володіють декількома характерними властивостями, внаслідок чого їх можна віднести: до різних груп.
У тих випадках, коли частинки пресованого матеріалу не володіють достатньою силою зчеплення між собою і таблетки виходять неміцними, до порошку або суміші: порошків додають достатню кількість відповідних склеюючих речовин.
1. Найбільш часто і де це можна для зазначеної мети застосовують дистильовану воду (іншими словами, матеріал зволожують).
2. У тих випадках, коли пресований матеріал сильно притягує з повітря вологу і з водою утворює клейку масу, яку важко гранулювати, застосовують спирт різної міцності, причому чим гігроскопічність матеріалу, тим міцніше повинен бути спирт. У деяких випадках до міцного спирту додають ефір, але при цьому необхідно враховувати огнеопасность, високу вартість і його фармакологічну неіндіфферентность.
3. Якщо медикаменти з водою «або спиртом утворюють розсипається масу, то замість них рекомендується застосовувати крохмальний клейстер, переважно 5% і рідше 10%, так як в останньому випадку можуть вийти дуже тверді гранули і таблетки.
4. Цукор і цукровий сироп є хорошими склеюючими речовинами, але при застосуванні їх у великій кількості таблетіруемая маса почне прилипати до пуансонів і матриць, а також знижується розчинність і распадаємость таблеток. Це пояснюється тим, що внаслідок пресування зменшується капілярність таблеток. Тому іноді застосовують суміш, що складається з рівних кількостей крохмального клейстеру і цукрового сиропу.
5. Рідше для зазначених цілей використовують розчин желатину. бо в деяких випадках таблетки можуть придбати неприємний запах.
6. Були спроби застосувати абрикосовий камедь. але ця речовина іноді викликає фарбування таблеток в рожевий колір і погіршує їх розпад.
7. Розчини трагатканта і гуміарабіку є хорошими склеюючими речовинами, але при тривалому зберіганні таких таблеток вони можуть цементувати і будуть погано розпадатися в воді.
8. В якості допоміжних засобів при таблетуванні за кордоном стали застосовувати: метил целюлозу, карбоксілметілеллюлозу, поліетиленгліколь - етиленоксид і інші полімерні матеріали.
Сухі склеюють речовини додають до матеріалів за загальним правилом змішання порошків. При використанні цих речовин в розчиненому вигляді необхідно враховувати їх концентрацію, так як з дуже концентрованих розчинів цукру або крохмального клейстеру (або інших речовин) утворюються надто міцні гранули і таблетки. Якщо ж застосовувати малоконцентровані розчини, то гранули при роботі можуть розсипатися.
На невеликих підприємствах або в досвідчених лабораторіях до отриманої суміші при перемішуванні додають малими порціями розчини в'яжучих речовин (зазвичай 16-25% від кількості сухого порошку для таблетування). Масу вважають готовою, якщо проба при стисненні вологого порошку утворює пластинку. Якщо ж утворюється тістоподібної маса, то це вказує на те, що рідина взята в надлишку. Таку масу неможливо протирати через сито або гранулятор (замазують отвору); її треба порівняно довго сушити.
На великих виробництвах всі інгредієнти необхідно брати точно за вагою, як зазначено в регламенті, і додавання довільних кількостей Яких-яких допоміжних речовин не допускається. Спочатку тут все порошкоподібні речовини змішуються, здебільшого в універсальному змішувачі за правилом змішання сипучих речовин; потім до них додають рідкі допоміжні речовини і все ретельно перемішують до утворення рівномірної суміші. Після цього отриману масу піддають грануляції.