Опис лікарської форми
Заноцин ® ОД 400 мг - двоопуклі таблетки овальної форми, вкриті оболонкою, майже білого кольору з написом ZNT / 400 і OD чорними харчовими чорнилами на одному боці і гладкі на інший.
Заноцин ® ОД 800 мг - двоопуклі таблетки овальної форми, вкриті оболонкою, майже білого кольору з написом ZNT / 800 і OD чорними харчовими чорнилами на одному боці і гладкі на інший.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - бактерицидну, антибактеріальну широкого спектра.
Фармакодинаміка
Фторпохідні карбоксіхінолона. Пригнічує дію ферменту топоізомерази II (ДНК -гіраза) в бактеріальних клітинах. Топоізомерази відповідальні за введення негативних кілець нуклеотидів в ДНК. Фторхінолони зменшують введення негативних кілець в ДНК і викликають швидке порушення реплікації ДНК. Характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Активний відносно абсолютної більшості наступних мікроорганізмів:
аеробні грампозитивні мікроорганізми:
Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (пеніцілліночувствітельних штами), Streptococcus pyogenes;
аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;
In vitro визначена МПК - 2 мкг / мл або менше для більшості (90%) штамів наступних мікроорганізмів:
аеробні грампозитивні мікроорганізми:
Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами); Streptococcus pneumoniae (пеніцілліноустойчівие штами), Staphylococcus saprophyticus;
аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens;
Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Не володіє активністю щодо Treponema pallidum. Багато штамів Streptococcus і Enterococcus. а також анаеробних мікроорганізмів резистентні до офлоксацину.
Фармакокінетика
Заноцин ® ОД здатний тривалий час вивільняти офлоксацин, що робить застосування препарату - 1 раз на добу - більш зручним. Одноразове застосування таблеток Заноцину ® ОД 400 і 800 мг еквівалентно за кількістю вивільняється офлоксацину застосування звичайних таблеток офлоксацину 200 і 400 мг двічі на добу.
При прийомі всередину офлоксацин швидко абсорбується (абсорбція - 95%). Біодоступність - понад 96%. Після одноразового застосування в дозі 400 або 800 мг Cmax в плазмі становить 2,09 ± 0,46 і 5,15 ± 1,07 мкг / мл відповідно і досягається протягом 6-8 год.
Уявний об'єм розподілу - 100 л. Розподіляється в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги), шкіру, м'які тканини, кістки, органи черевної порожнини і малого таза, в т.ч. матку, яєчники, простату, дихальну систему, включаючи легкі, сечу, слину, жовч, секрет передміхурової залози, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр в спинно-мозкову рідину (14-60%), через плацентарний бар'єр, секретується з материнським молоком.
Зв'язування з білками плазми - 25%, T1 / 2 при прийомі звичайних таблеток - 6-8 ч. Метаболізується в печінці (близько 5%).
Виводиться в основному через нирки: близько 70-90% - в незміненому вигляді з сечею, менше 5% - у вигляді метаболітів, у т.ч. диметил- або N-оксідофлоксаціна.
Кліренс офлоксацину знижений у пацієнтів з порушеною функцією нирок (Cl креатиніну ≤50 мл / хв), у таких пацієнтів необхідна корекція режиму дозування.
При гемодіалізі віддаляється 10-30% препарату.
Показання препарату Заноцин ® ОД
інфекції нижніх відділів дихального тракту, включаючи пневмонії, викликані Haemophilus influenzae і Streptococcus pneumoniae, загострення хронічного бронхіту;
інфекції верхніх і нижніх відділів сечовидільної системи;
гостра неускладнена або ускладнена уретральна або цервікальна форма гонореї;
уретрит і цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.
змішані уретральні і цервікальні інфекції, викликані Chlamydia trachomatis і Neisseria gonorrhoeae;
неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин;
гострі запальні захворювання органів малого таза (включаючи тяжкі інфекції). Простатит будь-якої етіології;
туберкульоз (у складі комплексної терапії, як препарат другого ряду).
Протипоказання
гіперчутливість до офлоксацину або препаратів групи фторхінолонів;
епілепсія (в т.ч. в анамнезі);
зниження судомного порога (в т.ч. після ЧМТ. інсульту або запальних процесів в ЦНС);
період грудного вигодовування;
вік до 18 років (поки не завершений ріст кістяка);
Cl креатиніну <20 (ввиду недостаточного опыта использования у данной группы больных, рекомендации по применению Заноцин ® ОД отсутствуют).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано. Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок і матерів-годувальниць недостатні для прогнозування його безпеки в зазначених групах.
Побічна дія
Частота виникнення побічних ефектів оцінювалася таким чином: часто - більше 1 випадку на 100 призначень; нечасто - менше 1 випадку на 100 призначень; рідко - менше 1 випадку на 1000 призначень.
З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки: часто - нудота, блювота, діарея (може бути симптомом ентероколіту, в деяких випадках - геморагічного), абдомінальний біль, біль у шлунку, метеоризм; нечасто - втрата апетиту, підвищення показників печінкових трансаміназ і / або білірубіну; рідко - можливий розвиток холестатичної жовтяниці, гепатиту або вираженого порушення функції печінки; псевдомембранознийколіт (найчастіше викликаний Clostridium difficile) - в цьому випадку слід негайно припинити прийом препарату. Не слід застосовувати препарати, що знижують перистальтику кишечника.
З боку нервової системи та органів чуття: часто - головний біль, запаморочення, відчуття втоми; нечасто - невпевненість рухів, судоми, психомоторне збудження, фобії, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, кошмарні сновидіння, почуття тривоги, депресія, галюцинації і психотичні реакції, безсоння, хитка хода і тремор (в результаті порушення м'язової координації), нейропатія , відчуття оніміння і парестезії або гіперестезії, порушення зору, кольоросприйняття, диплопія, порушення смакового і нюхового сприйняття (в окремих випадках - тимчасова втрата функції); рідко - зниження слуху (включаючи втрату слуху). Якщо ці реакції спостерігаються у пацієнтів після прийому першої дози офлоксацину, слід негайно припинити курс терапії.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія і тимчасове зниження артеріального тиску; нечасто - циркуляторний колапс (в результаті швидкого зниження артеріального тиску).
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія (включаючи агранулоцитоз), тромбоцитопенія, панцитопенія, можливий розвиток гемолітичної і апластичної анемії.
З боку сечостатевої системи (нирки): нечасто - порушення функції нирок;
рідко - гострий інтерстиціальний нефрит або гостра ниркова недостатність з прогресуючим збільшенням концентрації сироваткового креатиніну, підвищення вмісту сечовини.
Алергічні реакції і дію на шкірні покриви: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто - фотодерматит, можливий розвиток алергічних реакцій негайного та уповільненого типу, зазвичай включають шкірні прояви (наприклад еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла і васкуліти). В окремих випадках можливий розвиток інших ознак анафілаксії: тахікардія, лихоманка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, шок, ангіоневротичний набряк, васкулітоподобние реакції, еозинофілія (слід негайно припинити застосування препарату); рідко - еозинофільна пневмонія.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - тендиніт, больові відчуття в м'язах і суглобах (в окремих випадках можуть бути ознакою рабдоміолізу), тендовагініт, розрив сухожилля. Навіть при наявності незначних ознак запалення сухожилля слід негайно припинити прийом препарату.
Інші: рідко - суперінфекція, гіпер- або гіпоглікемія, слабкість, дисбактеріоз кишечника, вагініт.
У деяких пацієнтів (з особливою схильністю) застосування офлоксацину може спровокувати атаку порфірії.
За винятком дуже рідкісних випадків (включаючи порушення смаку, нюху і слуху) побічні ефекти тимчасові і зникають після припинення застосування препарату.
Зміна лабораторних показників: збільшення показників активності ферментів - ЛФ. АСТ. АЛТ. ЛДГ.
взаємодія
Антацидні ЛЗ. сукральфат, катіони металів, мультивітаміни знижують абсорбцію фторхінолонів (слід уникати одночасного застосування). Харчові продукти, антациди, що містять Al 3+. Ca 2+. Mg 2+ або солі заліза зменшують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал між прийомами цих препаратів повинен бути не менше 2 год).
НПЗЗ підсилюють побічні ефекти фторхінолонів на ЦНС.
Більшість фторхінолонів в різного ступеня пригнічує активність Р450, і при спільному застосуванні з фторхінолонами можливе збільшення T1 / 2 препаратів, які також метаболізуються цитохромом Р450 (наприклад циклоспорин, теофілін / метилксантин, варфарин і т.д.).
При спільному застосуванні циклоспорину з деякими фторхинолонами відзначалося збільшення концентрації циклоспорину в плазмі. Реакції лікарського взаємодії циклоспорину і офлоксацину не вивчені.
Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшити дозу теофіліну).
Фторхінолони підсилюють ефекти варфарину і його похідних, тому при спільному застосуванні, в т.ч. і з іншими антагоністами вітаміну К, слід ретельно контролювати показники згортання крові.
Циметидин змінює швидкість виведення деяких фторхінолонів, приводячи до значного збільшення AUC.
У пацієнтів, які отримують одночасно фторхінолони і протидіабетичні ЛЗ. відзначаються як гіпо-, так і гіперглікемія.
При призначенні з глюкокортикоїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.
При спільному застосуванні з препаратами олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат) збільшується ймовірність кристалурії і нефротоксичних ефектів.
Їжа може уповільнювати всмоктування, але не робить істотного впливу на біодоступність: збільшується Tmax. але не змінюється Cmax і AUC препарату (інтервал між прийомами повинен становити не менше 2 год).
Сумісний з наступними інфузійнимирозчинами: 0,9% розчином NaCl, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози, 5% розчином глюкози. Не змішувати з гепарином (ризик преципітації).
Спосіб застосування та дози
Всередину, після їди, не розжовуючи і не ламаючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (табл. 1).
Рекомендовані дозування Заноцину ® ОД для дорослих