Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - антіангинальноє, гіпотензивну, антиаритмічну.
Фармакодинаміка
Зменшує автоматизм синусового вузла, збудливість міокарда, виникнення ектопічних вогнищ збудження; надає мембраностабілізуючий ефект, урежаєт ЧСС. уповільнює AV провідність, знижує скоротність міокарда і потребу міокарда в кисні.
Надає гіпотензивний ефект, який стабілізується до кінця 2-го тижня курсового призначення. Знижує активність ренін-ангіотензинової системи. Підвищує атерогенні властивості крові.
Підсилює скорочення матки (спонтанні і викликані засобами, стимулюючими міометрій), що сприяє зменшенню кровотечі при пологах і в післяопераційний період.
Підвищує тонус бронхів, у великих дозах викликає седативний ефект.
Знижує внутрішньоочний тиск за рахунок пригнічення продукції водянистої вологи в камері ока, не впливає на розміри зіниці і акомодацію.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується при прийомі всередину і відносно швидко виводиться з організму. Сmах в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Біодоступність після перорального прийому - 30% (ефект «першого проходження» через печінку, мікросомальне окислення), зростає після прийому після їжі. Т1 / 2 - 2-3 ч. Пов'язання з білками плазми крові - 90-95%. Проникає через плацентарний бар'єр. Екскреція нирками - 90%, в незміненому вигляді - менше 1%.
Показання препарату Анаприлин
стенокардія напруги, нестабільна стенокардія;
синусова тахікардія (у т.ч. при гіпертиреозі);
тахісістоліческаяформа мерехтіння передсердь;
наджелудочковая і шлуночкова екстрасистолія;
симпатоадреналові кризи на тлі діенцефального синдрому;
серцево-судинні порушення при дифузному токсичним зобі;
передопераційна підготовка хворих тиреотоксическом зобом, що не переносять тиреостатические ЛЗ;
профілактика нападів мігрені.
Протипоказання
AV блокада II-III ст .;
синусова брадикардія (ЧСС <55 уд./мин );
синдром слабкості синусового вузла;
серцева недостатність II Б-III ст .;
гостра серцева недостатність;
гострий інфаркт міокарда;
облітеруючі захворювання артерій (в т.ч. хвороба Рейно);
схильність до бронхоспастичним реакцій;
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано при вагітності.
Побічна дія
Іноді можливі: брадикардія, AV блокада, бронхоспазм, серцева недостатність, м'язова слабкість, підвищена стомлюваність, болі в епігастральній ділянці.
Рідко - головний біль, безсоння, кошмарні сновидіння, астенічний синдром, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій, порушення, депресія, парестезії, похолодання кінцівок, нудота, діарея, запор, шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, гіпоглікемія (у хворих з інсулінозалежним на цукровий діабет), гіперглікемія (у хворих з інсулінонезалежним на цукровий діабет), порушення зору, спазм периферичних артерій.
взаємодія
Несумісний з антипсихотичними засобами і анксиолитиками.
За кілька днів перед проведенням наркозу хлороформом або ефіром необхідно припинити прийом препарату.
На тлі лікування пропранололом слід уникати в / в введення верапамілу, дилтіазему.
Гіпотензивний ефект анаприлина посилюється при поєднанні з гідрохлортіазидом, резерпіном, гідралазином і іншими гіпотензивними ЛЗ. а також етанолом.
Підсилює дію тиреостатичних і утеротонізірующее препаратів; знижує дію антигістамінних засобів.
З обережністю призначати спільно з гіпоглікемічними засобами.
Спосіб застосування та дози
Всередину (незалежно від часу прийому їжі). При артеріальній гіпертензії - по 40 мг 2 рази на добу; при недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 320 мг (у виняткових випадках - 640 мг).
При стенокардії, порушеннях серцевого ритму - в початковій дозі 20 мг 3 рази на добу; потім дозу поступово збільшують до 80-120 мг за 2-3 прийоми; максимальна добова доза - 240 мг.
Для профілактики мігрені, а також при ессенциальном треморе - в початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу; при необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг / сут.
особливі вказівки
Припинення лікування здійснюють поступово під наглядом лікаря, тому що різка відміна може посилити ішемію міокарда і погіршити толерантність до фізичного навантаження.
У хворих на цукровий діабет застосування препарату проводять під контролем вмісту глюкози в крові.
Не можна застосовувати одночасно з антипсихотичними препаратами (нейролептиками) і транквілізаторами.
Слід враховувати, що при прийомі анаприлина можливе послаблення уваги і зниження швидкості рухових реакцій.
Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливо різке зниження артеріального тиску).
Умови зберігання препарату Анаприлин
При температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.