Опис. Прозора безбарвна або слабо забарвлена рідина без запаху або зі слабким запахом оцтової кислоти.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Глутоксим ® має імуномодулюючу, гемостимулюючі, детоксицирующее, гепатопротекторну дію, пригнічує лікарську стійкість пухлинних клітин до антибіотиків антрациклінового ряду, алкилирующим засобів; дозволяє подолати лікарську стійкість Mycobacterium tuberculosis до ізоніазиду, асоційовану з генами katG (ген каталази-пероксидази) і inhA (ген Енола-АПБ-редуктази). Глутоксим ® потенціює дію доксорубіцину на пухлинні клітини, засобів хіміотерапії (ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерина, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного антимікробної пептиду каталецідіна) на Mycobacterium tuberculosis.
Імуномодулююча дія препарату Глутоксим ® обумовлено рецептор-опосередкованим впливом на кальцій залежні сигнальні шляхи макрофагів, що призводить до підвищення:
- виживання і функціональної дієздатності тканинних макрофагів;
- екзоцитозу подмембранних гранул з внутрішньоклітинно паразитують формами Mycobacterium tuberculosis;
- активності лізосомальних ферментів;
- утворення активних форм кисню;
- поглинання і загибелі мікроорганізмів;
- секреції цитокінів: інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 6, фактора некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну 2; катіонних протівомікробньгх пептидів - дефенсин, каталецідінов.
Гемостимулюючі дію препарату Глутоксим ® обумовлено рецептор-опосередкованим посиленням кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу і гранулоцито-моноцитопоезу. Дія на клітини-попередники різних ліній формених елементів крові опосередковано функціонуванням MAP- і инозитол кіназної системами, призводить до підвищення стійкості дифференцирующихся гемопоетичних клітин, відновлює їх чутливість до дії ендогенних факторів гемопоезу.
Детоксикуючий і гепатопротекторний ефекти препарату обумовлені рецептор-опосередкованим посиленням експресії ферментів другої фази детоксикації ксенобіотиків, включаючи глутатіонредуктази, глутатіонпероксидази, глутатіон-S-трансферази, глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемоксигенази-1, підвищенням внутрішньоклітинного рівня відновленого глутатіону, що забезпечують захист клітинних структур від токсичної дії радикалів.
Глутоксим ® надає пряму Інги-бірующее дію на активність фактора множинної лікарської стійкості пухлинних клітин - білок Р-глікопротеїн (Pgp), який визначає стійкість пухлинних клітин до дії засобів хіміотерапії, включаючи антрациклінові антибіотики, препарати алкилірующего дії.
Глутоксим ® ініціює реакцію трансформації ізоніазиду - пролекарство, в фармакологічно активну форму - ізонікотиновоїкислоти, що володіє бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis, що дозволяє подолати лікарську резистентність Mycobacterium tuberculosis, обумовлену негативної трансформацією генів katG (ген каталази-пероксидази) і inhA (ген Енола-АПБ -редуктази).
Глутоксим ® стимулює процеси екзоцитозу везикул з макрофагів з внутрішньоклітинно паразитують мікроорганізмами, включаючи Mycobacterium tuberculosis, забезпечуючи їх видалення з фармакологічного притулку і роблячи доступними для дії антибактеріальних препаратів, включаючи ізоніазид, рифампіцин, рифабутин, циклосерин, капреоміцин, левофлоксацин.
Глутоксим ® підсилює секрецію катіонних пептидів - дефенсин і каталецідінов макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковане антибактеріальну дію препарату.
Фармакокінетика
Глутоксим ® належить до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом'язової, внутрішньовенної або підшкірної ін'єкції біодоступність перевищує 90%. Відмічається лінійна залежність між дозою і концентрацією препарату в плазмі крові. Максіальная концентрація препарату в плазмі при внутрішньовенному введенні спостерігається протягом 2-5 хв. привнутрішньом'язовому - протягом 7-10 хв. Як природний продукт пептидної природи, Глутоксим ® метаболізується в органах і тканинах організму з елімінацією через нирки.
Показання до застосування
Глутоксим ® застосовують у дорослих як засіб профілактики і лікування вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами, для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення; для підвищення стійкості організму до різноманітних патологічних впливів - інфекційних агентів, хімічних та / або фізичних факторів (інтоксикація, радіація, тощо); як гепатопротекторний засіб при хронічних вірусних гепатитах В і С; для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легень; для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень. Розчин для ін'єкцій 10 і 30 мг / мл застосовують у складі комплексної протитуберкульозної терапії тяжких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій, при наявності лікарської резистентності мікобактерій туберкульозу, для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на туберкульоз на тлі протитуберкульозної терапії, для лікування токсичних ускладнень протитуберкульозної терапії. Розчин для ін'єкцій застосовують у складі комплексної терапії псоріазу, в тому числі середньо-і важких форм з наявністю еритродермії, артропатії.
Глутоксим застосовується в комплексній терапії злоякісних новоутворень. Глутоксим ® використовується в онкології для профілактики і лікування токсичних проявів хіміо- та променевої терапії (сприяє зниженню гемо- та гепатотоксичної дії). Глутоксим ® сприяє ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення при проведенні протипухлинної терапії. Глутоксим ® усуває або згладжує прояви неспецифічного синдрому хвороби (анемія, втома, зниження апетиту, підвищена больова чутливість).
Протипоказання
Застосування препарату протипоказано у випадках виникнення індивідуальної непереносимості, при вагітності, в період лактації.
Спосіб застосування та дози
Препарат Глутоксим ® вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Призначають щодня по 5-40 мг (на 1 курс - 50-300 мг) в залежності від характеру захворювання.
З профілактичною метою препарат застосовують внутрішньом'язово щодня по 5-10 мг протягом 2 тижнів.
У складі комплексної терапії туберкульозу Глутоксим ® 60 мг вводять 1 раз на добу перші 10 днів щодня внутрішньом'язово, наступні 20 днів Глутоксим ® 60 мг вводять внутрішньом'язово через день, одна ін'єкція на добу.
При необхідності проводять повторний курс лікування через 1-6 місяців.
У складі комплексної терапії псоріазу Глутоксим ® застосовують внутрішньом'язово щодня в добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень в добовій дозі 10 мг. Всього 25 ін'єкцій на курс лікування.
Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим 60 мг вводиться підшкірно за 1,5-2 години до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії Глутоксим ® 60 мг вводиться підшкірно через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється.
Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим ® 60 мг вводиться підшкірно через 0,5-1 годину після чергового сеансу опромінення через день протягом усього курсу променевої терапії.
Глутоксим ® може вводитися в одному шприці з водорозчинними лікарськими засобами.
Побічна дія
У окремих хворих може спостерігатися незначне підвищення температури (до 37,1 ° С - 37,5 ° С), біль у місці ін'єкції препарату. При поганій суб'єктивної переносимості хворобливості Глутоксим ® вводять разом з 1-2 мл 0,5% розчину новокаїну.
Передозування
Про випадки передозування препарату не повідомлялося.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Глутоксим ®. при одночасному застосуванні, потенціює бактеріостатичний ефект ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерина, капреоміцину, левофлоксацину на Mycobacterium tuberculosis, антрациклінового антибіотика доксорубіцину, алкилірующего кошти - етопозиду на пухлинні клітини.
Глутоксим ® знижує терапевтичний ефект ніфедипіну і верапамілу.
Інгібітори циклооксигеназного шляху окислення арахідонової кислоти - індометацин, мелоксикам знижують або повністю пригнічують фармакологічна дія препарату Глутоксим ®.
особливі вказівки
Як розчин-носія для інфузійного введення використовують ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій 5, 10, 30 мг / мл.
По 1 або 2 мл в ампули з нейтрального скла.
За 5 або 10 ампул (що містять 1 мл або 2 мл) в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу з одношаровим полівініліденхлорідним покриттям.
За 5 або 10 ампул (що містять 1 мл або 2 мл) в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної без фольги або покриття.
По 1, 2, 5 або 10 (містять 5 або 10 ампул) контурних упаковок разом з ножем Ампульні або скарифікатором разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.
При упаковці ампул з насічками, кільцями і точками надлому скарифікатори або ножі ампульні не вкладають.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
Місце виробництва:
ЗАТ «ФАРМА ВАМ»
194064, г. Санкт-Петербург, Тихорецкий ін. Д. 4, літ. А
ФГУП «Гос.НІІ ВЧБ» ФМБА Росії
197110, г. Санкт-Петербург, вул. Пудозький, Д. 7
ФГУП «ГосЗМП»
111024, г. Москва, Шосе Ентузіастів, д. 23
ЗАТ НПК «Комбіотех»
117997, г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 16/10, корп. 71
ФГБУ «РКНПК» МОЗ Росії - ЕПМБП
121552, Россия, г. Москва, вул. 3-тя Череповська, д. 15 А
ТОВ Фірма «ФЕРМЕНТ» (здійснюється виробництво лікарського препарату дозувань 10 мг / мл і 30 мг / мл)
143422, Росія, Московська обл. Красногорський район, с. Петрово-Дальнє, «Біомед» ім. Мечникова