Зв'язування з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації цефепіму в сироватці крові.
У здорових людей при в / в введенні Максіпіма в дозі 2 г з інтервалом 8 годин протягом 9 днів не спостерігалося кумуляції цефепіму в організмі.
Терапевтичні концентрації цефепіму виявляються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, вмісті опікових пухирів, слизовому секреті бронхів, тканинах передміхурової залози, апендиксі і жовчному міхурі.
Метаболізм і виведення
Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N -метілпірролідіна.
Середній T1 / 2 цефепіму з організму становить близько 2 год. Загальний кліренс в середньому становить 120 мл / хв. Цефепім виділяється майже повністю за рахунок ниркових механізмів регуляції, головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс становить 110 мл / хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеного цефепіму в незмінному вигляді, менше 1% N-метилпіролідин, близько 6.8% оксиду N-метилпіролідин і близько 2.5% епімер цефепіму.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Після одноразового в / в введення препарату в дозі 1 г пацієнтам старше 65 років відзначалося збільшення AUC і зменшення ниркового кліренсу, в порівнянні з молодими хворими.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості T1 / 2 з організму збільшується. При тяжких порушеннях функції нирок, що потребують проведення сеансів діалізу, T1 / 2 складає в середньому 13 год при гемодіалізі і 19 годин при перитонеальному діалізі.
Фармакокінетика цефепіму у пацієнтів з порушеннями функції печінки або муковісцидозом не змінена. Корекція дози для таких пацієнтів не потрібно.
У дітей у віці від 2 місяців до 11 років після одноразового в / в або в / м введення препарату в дозі 50 мг / кг маси тіла і після введення декількох доз препарату кожні 8 год (n = 29) або кожні 12 год (n = 13), але не менше 48 ч загальний кліренс і Vd складали 3.3 ± 1.0 мл / хв / кг і 0.3 ± 0.1 л / кг. Виведення цефепіму в незмінному вигляді з сечею становило 60,4 ± 30.4% від введеної дози, а нирковий кліренс в середньому 2.0 ± 1.1 мл / хв / кг. Вік і стать пацієнтів не чинили істотного впливу на загальний кліренс і Vd з урахуванням поправки на масу тіла кожного.
При введенні препарату в дозі 50 мг / кг кожні 12 годин (n = 13) кумуляції цефепіму не відзначалося, в той час як Cmax. AUC і T1 / 2 збільшувалися приблизно на 15% в стаціонарному стані при введенні за схемою 50 мг / кг кожні 8 год. Фармакокінетичніпараметри цефепіму у дітей після в / в введення в дозі 50 мг / кг можна порівняти з фармакокінетичними параметрами препарату у дорослих після в / в введення в дозі 2 р
Після в / м введення Cmax цефепіму в плазмі крові становила в середньому 68 мкг / мл за медіану 0.75 год. Через 8 год після в / м введення концентрація цефепіму в плазмі крові становила в середньому 6 мкг / мл. Абсолютна біодоступність цефепіму після в / м ін'єкції складає в середньому 82%.
Концентрації препарату в спинномозковій рідині (СМР) і в плазмі крові у дітей при бактеріальному менінгіті представлені в таблиці 3.
Час після введення
Концентрація в плазмі крові (мкг / мл) *
Для профілактики можливих інфекцій при проведенні хірургічних операцій за 60 хв до початку операції препарат вводять в дозі 2 г в / в протягом 30 хв. Після закінчення вливання додатково призначають метронідазол в / в в дозі 500 мг. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з препаратом Максипім. Інфузійну систему перед введенням метронідазолу слід промити.
Під час тривалих (понад 12 год) хірургічних операцій через 12 годин після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату Максипім з подальшим введенням метронідазолу.
Пацієнтам з нейтропенической лихоманкою та бактеріальний менінгіт препарат призначають по 50 мг / кг кожні 8 год.
Середня тривалість терапії становить 7-10 днів. При важких інфекціях може знадобитися більш тривале лікування.
У хворих з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв) необхідна корекція режиму дозування препарату. Вихідна доза Максіпіма повинна бути такою ж, як і для хворих з нормальною функцією нирок. Підтримуючі дози препарату визначають залежно від значень КК.
Кліренс креатиніну (мл / хв)
2 г кожні 12 год
1 г кожні 12 год
500 мг кожні 12 год
рекомендована доза, корекції не потрібно
2 г кожні 12 год
2 г кожні 24 год
1 г кожні 24 год
500 мг кожні 24 год
2 г кожні 24 год
1 г кожні 24 год
500 мг кожні 24 год
500 мг кожні 24 год
1 г кожні 24 год
500 мг кожні 24 год
250 мг кожні 24 год
250 мг кожні 24 год
При гемодіалізі за 3 год з організму видаляється приблизно 68% загальної кількості цефепіму. По завершенні кожного сеансу необхідно вводити повторну дозу, рівну вихідній дозі. У хворих, які перебувають на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі, Максипім можна застосовувати в середніх рекомендованих дозах, тобто 500 мг, 1 г або 2 г залежно від тяжкості інфекції, з інтервалом між введеннями разової дози 48 ч.
У дітей з порушеннями функції нирок рекомендуються такі ж зміни режиму дозування, як і дорослим, відповідно до наведеної вище таблиці.
Правила приготування і введення розчинів
Для приготування розчину для в / в введення порошок для ін'єкцій у флаконі розчиняють в 5 мл або 10 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% розчині глюкози або 0.9% розчині натрію хлориду, як зазначено в таблиці, наведеній нижче. В / в струйно Максипім вводять протягом 3-5 хв. Для введення через систему для в / в вливання приготовлений розчин суміщають з іншими розчинами для в / в вливань і вводять протягом не менше 30 хв.
Розчини препарату Максипім в концентрації від 1 до 40 мг / мл сумісні з наступними розчинами для парентерального введення: 0.9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій, 5% або 10% розчинами глюкози для ін'єкцій, М / 6 розчином натрію лактату для ін'єкцій, розчином 5% глюкози і 0.9% натрію хлориду для ін'єкцій, розчином Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.
Для приготування розчину для в / м введення порошок для ін'єкцій у флаконі розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0.9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, бактеріостатичної води для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, в 0.5% або 1 % розчині лідокаїну гідрохлориду, як зазначено в таблиці.
Порошок для ін'єкцій
Об'єм розчину для розведення (мл)
Обсяг отриманого розчину (мл)
Дана трагедія повністю заснована на реальних подіях і не містить домислів чи вигаданих персонажів. Також всі імена, прізвища та посади, установи справжні і знаходяться \ розташовані в м.Запоріжжя. Це був чудовий дитина. Звали його Олег. Назвала я його в свою честь і також ім'я це поєднувало в собі ім'я його батька. Імена Олег і Гліб відрізняються тільки однією буквою в кожному імені: «О» і «Б». Мій син був наділений не тільки красивою зовнішністю (він дуже виділявся завжди на тлі інших дітей), талантом (хлопчик з 7 років ходив в ізостудії і на бальні танці, мав 4 грамоти за участь у виставках), неординарним мисленням (все, включаючи шкільного психолога , говорили, ...