Латинська назва: NEBIDO
Власник реєстраційного посвідчення: зареєстровано і вироблено BAYER SCHERING PHARMA AG (Німеччина)
Інструкція по застосуванню препарату Небідо (NEBIDO)
Небідо - форма випуску, склад і упаковка
Розчин для в / м введення прозорий, масляний, з жовтуватим відтінком.
[PRING] бензилбензоат - 2 г, масло касторове очищене (для парентерального введення) - 1.18 м
4 мл - ампули темного скла (1) - пачки картонні.
Розчин для в / м введення прозорий, масляний, з жовтуватим відтінком.
[PRING] бензилбензоат - 2 г, масло касторове очищене (для парентерального введення) - 1.18 м
4 мл - ампули темного скла (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Андроген. Тестостерону ундеканоат є ефіром природного андрогену, тестостерону. Активна форма, тестостерон, утворюється в результаті розщеплення бічного ланцюга.
Тестостерон - чоловічий статевий гормон, що володіє всім спектром біологічної активності, необхідної для формування і підтримки андрогенних функцій. Синтезується, головним чином, в яєчках і, в меншій мірі, в корі надниркових залоз. Забезпечує формування внутрішніх і зовнішніх статевих органів за чоловічим типом під час внутрішньоутробного розвитку, в ранньому дитинстві; в період статевого дозрівання - формування статевих органів і розвиток вторинних статевих ознак. Згодом тестостерон забезпечує підтримку чоловічого фенотипу і андрогенозавісімих функцій (наприклад, сперматогенез, статеві залози). Він також регулює виконання деяких функцій, наприклад, в шкірі, м'язах, кістках скелета, нирках, печінці, кістковому мозку і ЦНС.
Недостатня секреція тестостерону призводить до чоловічого гіпогонадизму, який характеризується низькими концентраціями тестостерону в сироватці. До симптомів, пов'язаних з чоловічим гіпогонадизмом, крім іншого, відносяться імпотенція, зниження статевого потягу, стомлюваність, депресивні настрої, відсутність, недорозвиненість або регрес вторинних статевих ознак, а також підвищений ризик остеопорозу. Екзогенні андрогени призначаються з метою підвищення недостатніх рівнів ендогенного тестостерону і зменшення симптомів гіпогонадизму.
Залежно від органу-мішені характер дії тестостерону є, головним чином, андрогенів (наприклад, простата, насіннєві бульбашки, придаток яєчка) або білково-анаболічним (м'язи, кістки, кровотворна система, нирки, печінка).
Дія тестостерону в деяких органах виявляється після периферичного перетворення тестостерону в естрадіол, який потім зв'язується з естрогенними рецепторами в ядрах клітин-мішеней (наприклад, гіпофіза, жирової тканини, головного мозку, кісток і в тестікулярних клітинах Лейдіга).
У чоловіків, які страждають гіпогонадизмом, застосування андрогенів знижує масу жирової тканини тіла, збільшує нежирових масу тіла, а також запобігає втраті кісткової тканини. Андрогени можуть поліпшити статеву функцію, а також надавати позитивний психотропний вплив, покращуючи настрій.
Фармакокінетика
Після в / м ін'єкції масляного розчину тестостерон ундеканоат поступово вивільняється з депо і майже повністю розщеплюється сироватковими естеразами на тестостерон і ундекановую кислоту. Підвищення сироваткових концентрацій тестостерону щодо вихідних показників може визначатися вже на наступний день після ін'єкції.
В ході двох окремих досліджень середні Cmax тестостерона, що становлять 24 нмоль / л і 45 нмоль / л, визначалися відповідно через 14 і 7 днів після одноразової в / м ін'єкції тестостерону ундеканоата в дозі 1 г чоловікам з гіпогонадизмом. У сироватці чоловіки зв'язування з білками (ГЗСС та альбуміном) становить близько 98%. Біологічно активною вважається тільки вільна фракція тестостерону. Після в / в інфузії тестостерону літнім чоловікам Vd становив близько 1 л / кг.
Після повторних в / м ін'єкцій тестостерону ундеканоата в дозі 1 г чоловікам з гіпогонадизмом при інтервалі між ін'єкціями в 10 тижнів Css досягалася між 3 і 5 ін'єкціями. Середні значення максимальних Css і мінімальних Css тестостерона складали близько 42 і 17 нмоль / л відповідно. T1 / 2 тестостерону становить близько 90 днів, що відповідає швидкості вивільнення речовини з депо.
Тестостерон, що утворюється з тестостерону ундеканоата в результаті розщеплення ефірного зв'язку, метаболізується і виводиться з організму тими ж шляхами, що і ендогенний тестостерон. Ундекановая кислота метаболізується шляхом р-окислення так само, як і інші аліфатичні карбонові кислоти.
Тестостерон піддається значному метаболізму в печінці і за її межами. Після введення міченого тестостерону близько 90% радіоактивності визначається в сечі у вигляді глюкуронідних і сульфатних кислотних кон'югатів, а 6% після проходження кишково-печінкової циркуляції виявляється в калі. Обумовлені в сечі продукти включають андростерон і етіохоланолон.
Дозування препарату Небідо
Ін'єкція Небідо в дозі 1 г (1 ампула) проводиться 1 раз в 10-14 тижнів. При такій частоті ін'єкцій забезпечується підтримка достатнього рівня тестостерону, і не відбувається кумуляції речовини.
Ін'єкції слід робити дуже повільно. Небідо можна вводити тільки строго в / м. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб препарат не потрапив в кровоносну судину.
Перед початком лікування слід визначити величину вмісту тестостерону в сироватці. Перший інтервал між ін'єкціями може бути скорочений, але має становити не менше 6 тижнів. Css при такій дозі досягається швидко.
лікарська взаємодія
Під впливом андрогенів можливе посилення гіпоглікемічних ефектів інсуліну. Може знадобитися зменшення дози гіпоглікемічного препарату.
Можлива взаємодія з препаратами, що індукують мікросомальні ферменти (наприклад, барбітурати), що може призвести до зростання кліренсу тестостерону.
Андрогени можуть вплинути на метаболізм інших лікарських засобів. Відповідно до цього, концентрації лікарських речовин в плазмі і тканинах можуть змінюватися: наприклад, може спостерігатися зростання концентрації оксифенбутазону в сироватці. Крім того, тестостерон і його похідні можуть підвищувати активність пероральних антикоагулянтів, що може привести до необхідності корекції дози. Незалежно від даного факту, як загальне правило слід завжди дотримуватися обмеження, що стосуються в / м ін'єкцій пацієнтам із набутими або спадковими порушеннями згортання крові.
Оскільки досліджень сумісності не проводилося, не слід змішувати даний препарат з іншими лікарськими засобами.
Можуть бути різні шкірні реакції, включаючи акне, себорею і алопецію.
Репродуктивна система і молочні залози
Зміни лібідо, збільшення частоти ерекцій; терапія препаратами тестостерону в високих дозах зазвичай викликає оборотне припинення або зниження сперматогенезу, в результаті цього зменшується розмір яєчок; терапія гіпогонадизму тестостероном в рідкісних випадках може викликати персистирующие хворобливі ерекції (пріапізм).
При тривалому лікуванні тестостероном або при його застосуванні у високих дозах можливі почастішання випадків затримки рідини і набряків; можуть виникати реакції в місці ін'єкції, а також алергічні реакції.
Особливі вказівки при прийомі Небідо
При застосуванні андрогенів для лікування пацієнтів похилого віку може підвищуватися ризик розвитку гіперплазії передміхурової залози. Незважаючи на відсутність даних про те, що андрогени можуть викликати карциному передміхурової залози, вони можуть сприяти росту вже наявної карциноми. Тому перед початком лікування препаратами, що містять тестостерон, слід виключити рак передміхурової залози.
В якості профілактики рекомендується проводити регулярні обстеження передміхурової залози у чоловіків.
У пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії андрогенами, рекомендується періодично контролювати гемоглобін і гематокрит з метою виявлення випадків поліцитемії.
На тлі застосування статевих стероїдів, до яких відноситься і тестостерон, в рідкісних випадках спостерігалися доброякісні і, ще рідше, злоякісні пухлини печінки, які можуть привести до внутрішньочеревної кровотечі. Якщо на тлі лікування препаратом Небідо розвиваються сильні болі у верхній частині живота, збільшена печінка, або присутні ознаки внутрішньочеревної кровотечі, то при диференціальної діагностики слід врахувати ймовірність наявності пухлини печінки.
Необхідно дотримуватися обережності по відношенню до пацієнтів, схильних до набряків.
Існуючий синдром апное уві сні може посилитися.
Андрогени не застосовують для посилення розвитку м'язів у здорових суб'єктів, так само як і для підвищення фізичної здатності.
Як і всі масляні розчини, Небідо вводять в / м. Досвід показує, що при надзвичайно повільному введенні розчину можна уникнути появи короткочасних реакцій, в рідкісних випадках спостерігаються під час або відразу після ін'єкції масляного розчину (позиви до кашлю, напади кашлю, дихальна недостатність).
Використання в педіатрії
Клінічні випробування Небідо за участю дітей або підлітків молодше 18 років до теперішнього часу не проводилися.
Використання тестостерону для лікування дітей поряд з маскулінізацією може викликати прискорення зростання і дозрівання кісткової тканини, а також передчасне замикання зони росту епіфіза, що в результаті призведе до зниження кінцевого зростання. Можлива поява звичайних вугрів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Небідо не впливає на здатність керувати автомобілем і роботі з механізмами.