Компанія. Пфайзер Ейч. Сі. Пі. Корпорейшн
PFIZER ILACLARI, Ltd. Sti.
Термін придатності та умови зберігання.
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Відновлений розчин слід зберігати при кімнатній температурі; термін придатності - 24 год.
Умови та термін зберігання.
Препарат відпускається за рецептом.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів;
- інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;
- інтраабдомінальні інфекції (в т.ч. перитоніт, холецистит, холангіт);
- інфекції шкіри та м'яких тканин;
- інфекції кісток і суглобів;
- запальні захворювання органів малого таза (в т.ч. ендометрит);
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Cmax сульбактаму і цефоперазону після в / в введення Сульперазону ® в дозі 2 г (1 г сульбактаму і 1 г цефоперазону) протягом 5 хв склали в середньому 130,2 мкг / мл і 236,8 мкг / мл відповідно. Це відображає більш високий Vd сульбактаму (від 18.0 до 27.6 л) в порівнянні з таким цефоперазону (від 10.2 до 11.3 л).
Після в / м введення 1.5 г сульбактаму / цефоперазону (500 мг сульбактаму, 1 г цефоперазону) Cmax сульбактаму і цефоперазону в сироватці спостерігалися в період від 15 хв до 2 год після введення. Cmax в сироватці становили 19.0 і 64.2 мкг / мл сульбактаму і цефоперазону відповідно.
Як сульбактам, так і цефоперазон добре розподіляються в різних тканинах і рідинах організму, включаючи жовч, жовчний міхур, шкіру, апендикс, фаллопієві труби, яєчники, матку.
Даних про наявність будь-якого фармакокінетичної взаємодії між сульбактамом і цефоперазоном при введенні Сульперазону ® немає.
При повторному застосуванні значущих змін фармакокінетичних параметрів обох компонентів Сульперазону ® не відзначено. При введенні препарату кожні 8-12 год кумуляція не спостерігалося.
Метаболізм і виведення
Приблизно 84% дози сульбактаму та 25% дози цефоперазону при введенні Сульперазону ® виводяться нирками. Частина, що залишилася цефоперазону виводиться в основному з жовчю. При введенні Сульперазону ® T1 / 2 сульбактаму становить у середньому близько 1 ч, T1 / 2 цефоперазону - 1.7 ч. Сироваткова концентрація пропорційна введеній дозі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Цефоперазон активно виводиться з жовчю. T1 / 2 цефоперазону звичайно подовжується, а виведення з сечею збільшується у хворих із захворюваннями печінки і / або обструкцією жовчних шляхів. Навіть при тяжких порушеннях функції печінки в жовчі досягається терапевтична концентрація цефоперазону, а T1 / 2 збільшується всього в 2-4 рази.
У хворих з різним ступенем порушень функції нирок, які отримували Сульперазон, виявлена висока кореляція між загальним кліренсом сульбактаму з організму і розрахунковим КК. У хворих з термінальною нирковою недостатністю виявлене значне подовження T1 / 2 сульбактаму (у середньому 6.9 ч і 9.7 ч в різних дослідженнях). Гемодіаліз викликав значні зміни T1 / 2. загального кліренсу з організму і Vd сульбактаму.
Фармакокінетика Сульперазону ® вивчалася у літніх людей з нирковою недостатністю і порушеннями функції печінки. У порівнянні зі здоровими добровольцями виявлено збільшення тривалості T1 / 2. зниження кліренсу і підвищення Vd як сульбактаму, так і цефоперазону. Фармакокінетика сульбактаму корелювала зі ступенем порушення функції нирок, а фармакокінетика цефоперазону - зі ступенем порушення функції печінки.
У дослідженнях у дітей не було виявлено суттєвих змін фармакокінетичних параметрів компонентів Сульперазону ® в порівнянні з такими у дорослих. Середній T1 / 2 сульбактаму у дітей становив від 0.91 до 1.42 год, цефоперазону - від 1.44 до 1.88 год.
Протипоказання
- алергія на пеніциліни, сульбактам, цефоперазон або будь-які інші цефалоспорини.
Побічна дія
Алергічні реакції: анафілактичний шок.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, псевдомембранозний коліт; минуще підвищення показників функції печінки - АСТ, АЛТ, ЛФ, білірубіну в сироватці крові.
Алергічні реакції: макулопапульозний висип, свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона (ризик розвитку цих реакцій вище у хворих з алергічними реакціями в анамнезі).
З боку системи кровотворення: зниження числа нейтрофілів, оборотна нейтропенія (при тривалому лікуванні), зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, минуща еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія; в окремих випадках - позитивна проба Кумбса. При використанні розчину Бенедикта або Фелінга може спостерігатися помилково-позитивна рееакція на глюкозу в сечі.
З боку сечовидільної системи: гематурія.
Місцеві реакції: Сульперазон добре переноситься при в / м введенні. Іноді після в / м ін'єкції спостерігається минуща біль, печіння в місці ін'єкції. При в / в введенні Сульперазону ® за допомогою катетера може розвинутися флебіт у місці інфузії.
Інші: головний біль, лихоманка, озноб, васкуліт.
Інструкція по застосуванню
Форма випуску, склад і упаковка
Порошок для приготування розчину для в / в і в / м введень білого або майже білого, з жовтуватим відтінком кольору.
2 г - флакони скляні (1) - пачки картонні.
Клініко-фармакологічна група: Цефалоспорин III покоління з інгібітором бета-лактамаз
Реєстраційні №№:У дорослих Сульперазон рекомендується застосовувати в наступних добових дозах.
Добову дозу слід ділити на рівні частини і вводити кожні 12 годин.
При тяжких або рефрактерних інфекціях добова доза Сульперазону ® може бути збільшена до 8 г при співвідношенні компонентів 1: 1 (тобто 4 г цефоперазону). Хворим, які отримують Сульперазон в співвідношенні 1: 1, може знадобитися додаткове введення цефоперазону. Дозу слід ділити на рівні частини і вводити кожні 12 годин.
Рекомендована максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г.
У дітей Сульперазон рекомендується застосовувати в наступних добових дозах.
Дозу слід ділити на рівні частини і вводити кожні 6-12 годин.
При серйозних або рефрактерних до лікування інфекції дози можуть бути збільшені до 160 мг / кг / добу. при співвідношенні компонентів 1: 1. Добову дозу ділять на 2-4 рівні частини.
У новонароджених протягом першого тижня життя препарат слід вводити кожні 12 годин. Максимальна добова доза сульбактаму у дітей не повинна перевищувати 80 мг / кг / добу.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (КК 15-30 мл / хв) максимальна доза сульбактаму становить 1 г кожні 12 годин (максимальна добова доза сульбактаму - 2 г), а у хворих з КК менше 15 мл / хв максимальна доза сульбактаму становить 500 мг кожні 12 годин (максимальна добова доза сульбактаму - 1 г). При важких інфекціях може знадобитися додаткове введення цефоперазону. Оскільки при гемодіалізі фармакокінетика сульбактаму значно змінюється і дещо знижується T1 / 2 цефоперазону із сироватки, введення Сульперазону ® слід планувати після діалізу.
Якщо регулярне моніторування сироватковоїконцентрації цефоперазону не проводиться, то мінімальна добова доза не повинна перевищувати 2 м
Правила приготування і застосування розчину для в / в введення
Для приготування розчину для інфузій розводять 2 г (1 г + 1 г) Сульперазону ® в початковому обсязі 6.7 мл одного з наступних інфузійних розчинів: 5% розчин глюкози в воді, 5% розчин глюкози в 0,225% розчині хлориду натрію, 5% розчином глюкози в фізіологічному розчині, 0.9% розчин хлориду натрію або стерильна вода для ін'єкцій, а потім розбавляють до 20 мл початковим розчином.
Для приготування розчину для в / в інфузії може бути використаний лактіровать розчин Рінгера, однак його не можна застосовувати для початкового розчинення з огляду на несумісність цієї суміші. Сумісності можна домогтися шляхом двоетапного приготування розчину - спочатку порошок розчиняють у воді для ін'єкцій, а потім розводять розчином лактату Рінгера до концентрації сульбактаму 5 мг / мл (2 мл початкового розчину розводять в 50 мл розчину лактату Рінгера або 4 мл в 100 мл розчину лактату Рінгера ).
Інфузію проводять протягом 15-60 хв.
Для в / в ін'єкції вміст кожного флакона слід розчинити в 6.7 мл в одному з розчинників, як зазначено вище, і вводити протягом мінімум 3 хв.
Правила приготування розчину для в / м введення
Для приготування розчину для в / м введення можна використовувати 2% розчин лідокаїну, проте його не можна застосовувати для первинного розчинення, враховуючи їх несумісність. Сумісності можна домогтися шляхом двоетапного приготування розчину - спочатку порошок розчиняють у воді для ін'єкцій, а потім розводять 2% розчином лідокаїну гідрохлориду.
Сумарний обсяг розчинника становить 6.7 мл. Кінцевий розчин буде містити цефоперазон / сульбактам у співвідношенні 125 мг / 125 мг в 1 мл 0.5% розчину лідокаїну.
Передозування
Інформація про гострої токсичності цефоперазону натрію і сульбактаму натрію у людини обмежена.
Симптоми: при передозуванні можна очікувати появи небажаних ефектів, зареєстрованих при використанні препарату. Необхідно враховувати той факт, що висока концентрація бета-лактамних антибіотиків в цереброспинальной рідини може привести до неврологічних порушень, включаючи судоми.
Лікування: симптоматичне, ефективний гемодіаліз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок.
особливі вказівки
У хворих, які отримували бета-лактамні антибіотики, в т.ч. цефалоспорини, описані випадки розвитку серйозних реакцій підвищеної чутливості (анафілактичні), які в окремих випадках призводили до смерті. Ризик розвитку таких реакцій вище у пацієнтів, у яких в анамнезі спостерігалися реакції підвищеної чутливості. При виникненні алергічної реакції необхідно припинити застосування препарату і призначити адекватну терапію.
При серйозних анафілактичних реакціях необхідно невідкладне введення адреналіну (адреналіну). В / в вводять ГКС і забезпечують прохідність дихальних шляхів, включаючи інтубацію.
При важкої обструкції жовчних шляхів, тяжких захворюваннях печінки, а також порушеннях функції нирок, що поєднуються з будь-яким із зазначених станів, може знадобитися корекція режиму дозування препарату.
У хворих з порушеннями функції печінки та супутніми порушеннями функції нирок необхідно моніторування сироватковоїконцентрації цефоперазону і корекція його дози в разі потреби. Якщо регулярне моніторування сироватковоїконцентрації цефоперазону в таких випадках не проводиться, то його добова доза не повинна перевищувати 2 м
При лікуванні цефоперазоном, як і іншими антибіотиками, в рідкісних випадках розвивався дефіцит вітаміну К. Причиною його, ймовірно, є придушення нормальної мікрофлори кишечника, яка синтезує цей вітамін. До групи ризику можна віднести пацієнтів, які отримують неповноцінне харчування, пацієнтів з мальабсорбцією (наприклад, муковісцидоз) і які тривалий час перебувають на в / в штучному харчуванні. У таких випадках, а також у хворих, які отримують антикоагулянти, необхідно контролювати протромбіновий час і при наявності показань призначати вітамін К.
При тривалому лікуванні Сульперазон (як і іншими антибіотиками) може спостерігатися надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів. Хворих необхідно ретельно спостерігати під час лікування.
При тривалій терапії Сульперазон рекомендується періодично контролювати показники функції внутрішніх органів, включаючи нирки, печінку і систему кровотворення. Це особливо важливо для новонароджених, перш за все недоношених, і дітей молодшого віку.
застосування препарату
Сульбактам і цефоперазон проникають через плацентарний бар'єр.
Застосування Сульперазону ® при вагітності і в період лактації можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Застосування при порушеннях функції нирок
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (КК 15-30 мл / хв) максимальна доза сульбактаму становить 1 г кожні 12 годин (максимальна добова доза сульбактаму - 2 г), а у хворих з КК менше 15 мл / хв максимальна доза сульбактаму становить 500 мг кожні 12 годин (максимальна добова доза сульбактаму - 1 г). При важких інфекціях може знадобитися додаткове введення цефоперазону.
Застосування при порушеннях функції печінки
При важкої обструкції жовчних шляхів, тяжких захворюваннях печінки може знадобитися корекція режиму дозування препарату.
У хворих з порушеннями функції печінки та супутніми порушеннями функції нирок необхідно моніторування сироватковоїконцентрації цефоперазону і корекція його дози в разі потреби. Якщо регулярне моніторування сироватковоїконцентрації цефоперазону в таких випадках не проводиться, то його добова доза не повинна перевищувати 2 м
лікарська взаємодія
При вживанні алкоголю під час лікування цефоперазоном і протягом до 5 днів після його введення були зареєстровані дисульфірамоподібні ефекти, що характеризуються приливами, пітливістю, головним болем і тахікардією. Подібні реакції відзначалися при використанні деяких інших цефалоспоринів, тому пацієнтів слід попереджати про можливість їх появи при вживанні алкогольних напоїв на тлі лікування Сульперазон. У хворих, яким необхідне штучне харчування (всередину або парентерально), слід уникати застосування розчинів, що містять етанол.
Розчини Сульперазону ® і аміноглікозидів не слід прямо змішувати, враховуючи фармацевтичну несумісність між ними. Якщо проводиться комбінована терапія Сульперазон і аміноглікозидами, то два препарати вводять шляхом послідовних інфузій з використанням окремих вторинних катетерів, а первинний катетер досить добре промивають розчином між введенням доз препаратів. Інтервали між введенням Сульперазону ® і аминогликозида протягом дня повинні бути якомога більшими.
купити Сульперазон
Придбати за низькою ціною:
Вам будуть вдячні наші відвідувачі, якщо напишете в якій інтернет-аптеці ви знайшли найвигіднішу пропозицію.
Сульперазон відгуки
Оцінка відвідувачів за шкалою "ціна / ефективність застосування":
Якщо ви користувалися препаратом Сульперазон (SULPERASON). не полінуйтеся залишити свій відгук про застосування ліків. Бажано оцінити Сульперазон мінімум за двома параметрами: ціна і ефективність. Ви поможите іншим, якщо вкажіть захворювання, яке стало причиною прийому препарату.